Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Содержание

Гипосарт :: Инструкция, аналоги, цены, действующее вещество

Гипосарт

      Название препарата:Гипосарт.

      (Данные взяты из действующего вещества candesartan).       I10 эссенциальная (первичная) гипертензия.       I15 вторичная гипертензия.       I25,9 хроническая ишемическая болезнь сердца неуточненная.       I50,0 застойная сердечная недостаточность.

      I50,1 левожелудочковая недостаточность.

1 таблетка (4 мг) содержит:       Активное вещество :       • кандесартана цилексетил — 4,00 мг.       Вспомогательные вещества :       • лактозы моногидрат — 98,95 мг.       • крахмал кукурузный — 20,00 мг.       • гипролоза* — 2,00 мг.       • гипролоза** — 2,00 мг.       • макрогол 6000 — 2,60 мг.

• магния стеарат — 0,40 мг.       • краситель железа оксид красный Е 172 — 0,05 мг.       1 таблетка (8 мг) содержит:       Активное вещество :       • кандесартана цилексетил — 8,00 мг.       Вспомогательные вещества :       • лактозы моногидрат — 197,90 мг.       • крахмал кукурузный — 40,00 мг.

• гипролоза* — 4,00 мг.       • гипролоза** — 4,00 мг.       • макрогол 6000 — 5,20 мг.       • магния стеарат — 0,80 мг.       • краситель железа оксид красный Е 172 -0,10 мг.       1 таблетка (16 мг) содержит:       Активное вещество ,.       • кандесартана цилексетил — 16,00 мг.       Вспомогательные вещества :

Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

• лактозы моногидрат — 87,00 мг.       • крахмал кукурузный — 20,00 мг.       • гипролоза* — 2,00 мг.       • гипролоза** — 2,00 мг.       • макрогол 6000 — 2,60 мг.       • магния стеарат — 0,40 мг.       1 таблетка (32 мг) содержит:       Активное вещество :       • кандесартана цилексетил — 32,00 мг.

      • ** Вязкость, вода, 25 °С (5 %) 1500 — 3000 спз.

Ангиотензин II — основной фермент ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), принимающий участие в патогенезе артериальной гипертензии (АГ), сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистых заболеваний.       Кандесартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II, подтипа 1 (АТ 1 -рецепторов).

Не проявляет свойств агониста не влияет на ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) и не приводит к накоплению брадикинина или субстанции Р, не связывается с рецепторами других гормонов, не влияет на состояние ионных каналов, участвующих в регуляции деятельности сердечно-сосудистой системы. В результате блокирования AT 1 – рецепторов ангиотензина II происходит компенсаторное дозозависимое повышение активности ренина, концентрации ангиотензина I, ангиотензина II и снижение концентрации альдостерона в плазме крови.

Артериальная гипертензия.       Прием кандесартана внутрь обеспечивает дозозависимое, плавное снижение артериального давления (АД) за счет уменьшения общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС) без рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС). Нет данных о развитии выраженной артериальной гипотензии после приема первой дозы или о развитии синдрома «отмены» после прекращения терапии.

Начало антигипертензивного действия после приема первой дозы препарата обычно развивается в течение 2 ч, длительность эффекта — 24 На фоне продолжающейся терапии кандесартаном в фиксированной дозе максимальное снижение АД обычно достигается в течение 4 недель и сохраняется на протяжении всего лечения.

Добавление тиазидного диуретика гидрохлоротиазида к кандесартану усиливает его антигипертензивный эффект.       Возраст и пол пациента не влияют на эффективность препарата. Кандесартан увеличивает почечный кровоток и не изменяет или повышает скорость клубочковой фильтрации, тогда как почечное сосудистое сопротивление и фильтрационная фракция снижаются.

https://www.youtube.com/watch?v=Tk2kMmHU_vc

Кандесартан оказывает менее выраженный антигипертензивный эффект у пациентов негроидной расы (популяция с преимущественно низкой активностью ренина в плазме крови).       Отсутствуют данные о влиянии кандесартана на прогрессирование диабетической нефропатии. У пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа кандесартан не оказывает негативного влияния на концентрацию глюкозы в крови и липидный профиль.

Сердечная недостаточность.       Терапия кандесартаном уменьшает показатель смертности и частоту госпитализации у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) вне зависимости от возраста, пола и сопутствующей терапии, приводит к уменьшению функционального класса ХСН по классификации NYHA.

Гипосарт

Кандесартан эффективен у пациентов, принимающих одновременно бета-адреноблокаторы в сочетании с ингибиторами АПФ; при этом эффективность его не зависит от дозы ингибитора АПФ. У пациентов с ХСН и сниженной систолической функцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка (ФВЛЖ) менее 40%) кандесартан уменьшает ОПСС и давление заклинивания в легочных капиллярах.

Кандесартана цилексетил является пролекарством. Кандесартана цилексетил после приема внутрь быстро превращается в активное вещество — кандесартан, посредством эфирного гидролиза. При всасывании из пищеварительного тракта прочно связывается с АТ 1 -рецепторами и медленно диссоциирует, не имеет свойств агониста.

Всасывание и распределение.       Абсолютная биодоступность кандесартана составляет примерно 40% после приема внутрь. Относительная биодоступность составляет примерно 34%.       Максимальная концентрация ( C max ) в сыворотке крови достигается через 3-4 часа после приема внутрь. Концентрация в плазме крови возрастает линейно при увеличении дозы в терапевтическом интервале (до 32 мг).

Связь с белками плазмы крови высокая (более 99%). Объем распределения кандесартана составляет 0,13 л/кг. Фармакокинетические параметры кандесартана не зависят от возраста, пола пациента и от времени приема пищи.       Метаболизм и выведение.       Кандесартан в основном выводится из организма почками и через кишечник в неизмененном виде.

Незначительно метаболизируется в печени (20-30%) при участии изофермента CYP 2 C 9 с образованием неактивного производного.       Период полувыведения (Т ½ ) кандесартана составляет примерно 9 часов. Не кумулирует. Общий клиренс — около 0,37 мл/мин/кг, при этом почечный клиренс препарата — 0,19 мл/мин/кг.

После приема внутрь 14 С-меченного кандесартана цилексетила 26% дозы выводилось почками в форме кандесартана и 7% — в форме неактивного метаболита, в то же время 56% дозы выводится через кишечник с желчью в форме кандесартана и 10% — в форме неактивного метаболита. После однократного приема внутрь в течение 72 ч выводится более 90% дозы.

Особые группы пациентов.       У пожилых пациентов (старше 65 лет) С max и площадь под кривой «концентрация-время» ( AUC ) кандесартана увеличиваются по сравнению с пациентами молодого возраста примерно на 50% и 80%, соответственно.       Однако реакция со стороны АД и возможные побочные эффекты при применении кандесартана не зависят от возраста пациентов.

У пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек С max и AUC кандесартана увеличиваются примерно на 50% и 70%, соответственно, при этом Т ½ не изменяется по сравнению с пациентами с сохранной функцией почек.       Фармакокинетика у пациентов, находящихся на гемодиализе, аналогична таковой у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек.

      У пациентов с легкой или умеренной степенью печеночной недостаточности среднее значение AUC кандесартана увеличивается примерно на 20% в одном исследовании и 80% — в другом исследовании. Нет опыта применения у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

      Артериальная гипертензия.Хроническая сердечная недостаточность и нарушение систолической функции левого желудочка (ФВЛЖ {amp}lt; 40%) — в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АПФ или при непереносимости ингибиторов АПФ.

Повышенная чувствительность к кандесартану или другим компонентам препарата. Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.       Беременность и период грудного вскармливания.       Детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

      Ангиотензина II рецепторов антагонист.

Беременность.       Препарат Гипосарт противопоказан к применению во время беременности, тк он оказывает прямое воздействие на РААС и может вызывать нарушения развития плода (в особенности во втором и третьем триместрах беременности) или оказывать негативное влияние на новорожденного, вплоть до летального исхода, если препарат применялся во время беременности.

Известно, что терапия антагонистами рецепторов к ангиотензину II (АРАП) может вызывать нарушения развития плода (нарушение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации костей черепа) и развитие осложнений у новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).

При установлении факта беременности препарат Гипосарт необходимо отменить как можно быстрее.       При планировании беременности необходимо перевести пациентку на адекватную альтернативную терапию.       Период грудного вскармливания.       Неизвестно, проникает ли кандесартан в грудное молоко, но известно, что он проникает в молоко лактирующих крыс.

Содержание

Содержание инструкции


Гипосарт
Гипосарт

Названия

 Название препарата: Гипосарт.


ATX код

 C09CA06 Кандесартан.


Фарм Группа

 • Ангиотензина II рецепторов антагонист [Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип)].


Увеличить Нозологии

 (Данные взяты из действующего вещества Candesartan).
• I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия.
• I15 Вторичная гипертензия.
• I50,0 Застойная сердечная недостаточность.
• I50,1 Левожелудочковая недостаточность.


Компоненты препарта

Таблетки 1 табл.
активное вещество:
кандесартана цилексетил 8/16/32 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 197,9/87/174 мг; крахмал кукурузный — 40/20/40 мг; гипролоза* — 4/2/4 мг; гипролоза** — 4/2/4 мг; макрогол 6000 — 5,2/2,6/5,2 мг; магния стеарат — 0,8/0,4/0,8 мг; краситель железа оксид красный (Е172) — 0,1/-/- мг
*Вязкость, вода, 25 °C (5%) 75–150 сПз
**Вязкость, вода, 25 °C (5%) 1500–3000 сПз

Описание лекарственной формы

 Таблетки 8 мг. Круглые, двояковыпуклые, с делительной риской с одной стороны и гравировкой «8» с другой стороны, светло-розового цвета, допускаются небольшие вкрапления.
 Таблетки 16 мг. Круглые, двояковыпуклые, с делительной риской с одной стороны, белого цвета.
 Таблетки 32 мг. Круглые плоские, с фаской с двух сторон, делительной риской с одной стороны и гравировкой «32» с другой стороны, белого цвета.
 Таблетки 8 мг, 16 мг, 32 мг. По 14 табл. В блистере из фольги A1/PVC/PVDC. 1, 2 или 4 бл. Помещают в картонную пачку.


Фармакологическое действие

 Фармакологическое действие — гипотензивное, блокирующее рецепторы АТII.


Фармакодинамика

 АТ II — основной фермент РААС, принимающий участие в патогенезе артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистых заболеваний.
Кандесартан является селективным АРА II подтипа 1 (AT1-рецепторы). Не проявляет свойств агониста (не влияет на АПФ) и не приводит к накоплению брадикинина или субстанции Р, не связывается с рецепторами других гормонов, не влияет на состояние ионных каналов, участвующих в регуляции деятельности ССС. В результате блокирования AT1-рецепторов АТ II происходит компенсаторное дозозависимое повышение активности ренина, концентрации АТ I, II и снижение концентрации альдостерона в плазме крови.
 Артериальная гипертензия.
Прием кандесартана внутрь обеспечивает дозозависимое, плавное снижение АД за счет уменьшения ОПСС без рефлекторного увеличения ЧСС. Нет данных о развитии выраженной артериальной гипотензии после приема первой дозы или развитии синдрома отмены после прекращения терапии.
Начало антигипертензивного действия после приема первой дозы препарата обычно развивается в течение 2 ч, длительность эффекта — 24 На фоне продолжающейся терапии кандесартаном в фиксированной дозе максимальное снижение АД обычно достигается в течение 4 нед и сохраняется на протяжении всего лечения. Добавление тиазидного диуретика гидрохлоротиазида к кандесартану усиливает его антигипертензивный эффект.
Возраст и пол пациента не влияют на эффективность препарата. Кандесартан увеличивает почечный кровоток и не изменяет или повышает СКФ, тогда как почечное сосудистое сопротивление и фильтрационная фракция снижаются. Кандесартан оказывает менее выраженный антигипертензивный эффект у пациентов негроидной расы (популяция с преимущественно низкой активностью ренина в плазме крови).
Отсутствуют данные о влиянии кандесартана на прогрессирование диабетической нефропатии. У пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом типа 2 кандесартан не оказывает негативного влияния на концентрацию глюкозы в крови и липидный профиль.
 Сердечная недостаточность.
Терапия кандесартаном уменьшает показатель смертности и частоту госпитализации у пациентов с ХСН вне зависимости от возраста, пола и сопутствующей терапии, приводит к уменьшению функционального класса ХСН по классификации NYHA.
Кандесартан эффективен у пациентов, принимающих одновременно бета-адреноблокаторы в сочетании с ингибиторами АПФ, при этом эффективность его не зависит от дозы ингибитора АПФ. У пациентов с ХСН и сниженной систолической функцией левого желудочка (ФВЛЖ менее 40%) кандесартан уменьшает ОПСС и давление заклинивания в легочных капиллярах.


Фармакокинетика

 Кандесартана цилексетил является пролекарством. Кандесартана цилексетил после приема внутрь быстро превращается в активное вещество — кандесартан, посредством эфирного гидролиза. При всасывании из пищеварительного тракта прочно связывается с AT1-рецепторами и медленно диссоциирует, не имеет свойств агониста.
 Всасывание и распределение. Абсолютная биодоступность кандесартана составляет примерно 40% после приема внутрь. Относительная биодоступность составляет примерно 34%. Cmax в сыворотке крови достигается через 3–4 ч после приема внутрь. Концентрация в плазме крови возрастает линейно при увеличении дозы в терапевтическом интервале (до 32 мг). Связь с белками плазмы крови высокая (более 99%). Vd кандесартана составляет 0,13 л/кг. Фармакокинетические параметры кандесартана не зависят от возраста, пола пациента и времени приема пищи.
 Метаболизм и выведение. Кандесартан в основном выводится из организма почками и через кишечник в неизмененном виде. Незначительно метаболизируется в печени (20–30%) при участии изофермента CYP2C9 с образованием неактивного производного. T1/2 кандесартана составляет примерно 9 Не кумулирует. Общий клиренс — около 0,37 мл/мин/кг, при этом почечный клиренс препарата — 0,19 мл/мин/кг. После приема внутрь 14С-меченного кандесартана цилексетила 26% дозы выводилось почками в форме кандесартана и 7% — в форме неактивного метаболита, в то же время 56% дозы выводится через кишечник с желчью в форме кандесартана и 10% — в форме неактивного метаболита. После однократного приема внутрь в течение 72 ч выводится более 90% дозы.
 Особые группы пациентов.
 Пожилой возраст. У пожилых пациентов (старше 65 лет) Cmax и AUC кандесартана увеличиваются по сравнению с пациентами молодого возраста примерно на 50 и 80% соответственно. Однако реакция со стороны АД и возможные побочные эффекты при применении кандесартана не зависят от возраста пациентов.
 Нарушение функции почек. У пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек Cmax и AUC кандесартана увеличиваются примерно на 50 и 70% соответственно, при этом T1/2 не изменяется по сравнению с пациентами с сохранной функцией почек. Фармакокинетика у пациентов, находящихся на гемодиализе, аналогична таковой у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек Cmax и AUC увеличиваются на 50 и 110% соответственно, а T1/2 препарата увеличивается в 2 раза.
 Нарушение функции печени. У пациентов с легкой или умеренной степенью печеночной недостаточности среднее значение AUC кандесартана увеличивлось примерно на 20% в одном исследовании и 80% — в другом исследовании. Нет опыта применения у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.


Показания к применению

 Артериальная гипертензия;
Хроническая сердечная недостаточность и нарушение систолической функции левого желудочка (ФВЛЖ ≤40%) в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АПФ или при их непереносимости.


Противопоказания

 Повышенная чувствительность к кандесартану или другим компонентам препарата;
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
Тяжелые нарушения функции печени и/или холестаз;
Одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами, у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ {amp}lt; 60 мл/мин/1,73 м2);
Одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией;
Беременность;
Период грудного вскармливания;
Детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
 С осторожностью. Тяжелые нарушения функции почек (Cl креатинина {amp}lt; 30 мл/мин); гемодиализ; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; гемодинамически значимый стеноз аортального и/или митрального клапана; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; состояние после трансплантации почки; цереброваскулярные нарушения ишемического генеза и ишемическая болезнь сердца; гиперкалиемия у пациентов со сниженным ОЦК; проведение общей анестезии и хирургических вмешательств (риск развития артериальной гипотензии вследствие блокады РААС); первичный гиперальдостеронизм.


Применение при беременности и кормлении грудью

 Препарат Гипосарт противопоказан к применению во время беременности, тд; он оказывает прямое воздействие на РААС и может вызывать нарушения развития плода (в особенности во II и III триместрах беременности) или оказывать негативное влияние на новорожденного, вплоть до летального исхода, если препарат применялся во время беременности.
Известно, что терапия АРА II может вызывать нарушения развития плода (нарушение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации костей черепа) и развитие осложнений у новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). При установлении факта беременности препарат Гипосарт необходимо отменить как можно быстрее.
При планировании беременности необходимо перевести пациентку на адекватную альтернативную терапию.
Неизвестно, проникает ли кандесартан в грудное молоко, но известно, что он проникает в молоко лактирующих крыс. Во время лечения препаратом Гипосарт грудное вскармливание необходимо прекратить.
Новорожденные, матери которых принимали во время беременности Гипосарт, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением из-за вероятности развития артериальной гипотензии.


Побочные эффекты

 Классификация частоты развития побочных эффектов ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, {amp}lt; 1/10); нечасто (≥1/1000,.
Побочные эффекты кандесартана слабо выражены и носят преходящий характер. Частота побочных эффектов не зависит от дозы препарата и возраста пациента.
 Со стороны нервной системы. Часто — головокружение, головная боль, слабость.
 Со стороны дыхательной системы. Часто — респираторные инфекции, фарингит, ринит, кашель.
 Со стороны ССС. Часто — выраженное снижение АД.
 Со стороны мочеполовой системы. Часто — нарушение функции почек, включая почечную недостаточность у предрасположенных пациентов.
 Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы. Очень редко — лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения и агранулоцитоз.
 Со стороны пищеварительной системы. Очень редко — тошнота.
 Со стороны гепатобилиарной системы. Очень редко — повышение активности печеночных трансаминаз, нарушение функции печени или гепатит.
 Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко — боль в спине, артралгия, миалгия.
 Лабораторные показатели. Очень редко — гиперкалиемия, гипонатриемия, повышение концентрации креатинина в крови, гиперурикемия, незначительное снижение Hb.
 Аллергические реакции. Очень редко — ангионевротический отек, кожная сыпь, зуд, крапивница.
 Прочие. Обострение течения подагры, приливы крови к коже лица.


Взаимодействие

 Применение кандесартана одновременно с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ {amp}lt; 60 мл/мин/1,732) и не рекомендуется у других пациентов ( см «Противопоказания»).
Изучено одновременное применение кандесартана с гидрохлоротиазидом, варфарином, дигоксином, пероральными контрацептивами (этинилэстрадиол/левоноргестрел), глибенкламидом, нифедипином и эналаприлом. Клинически значимого ФКВ не отмечено.
Кандесартан в незначительной степени метаболизируется в печени (с помощью изофермента CYP2C9). Не выявлено влияния на изоферменты CYP2C9 и CYP3A4; эффект в отношении других изоферментов цитохрома Р450 в настоящее время неизвестен.
Гипотензивные средства потенцируют антигипертензивный эффект кандесартана. Опыт применения других ЛС, действующих на РААС, показывает, что одновременное применение препарата и калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), препаратов калия, заменителей соли, содержащих калий, или других средств, способных повышать содержание калия в сыворотке крови (в тч гепарин), может привести к развитию гиперкалиемии.
При одновременном применении препаратов лития и ингибиторов АПФ были отмечены случаи транзиторного повышения концентрации лития в сыворотке крови и развития токсических эффектов. Аналогичный эффект возможен при одновременном применении препаратов лития и АРА II, что требует периодического контроля концентрации лития в сыворотке крови при комбинированном применении этих препаратов.
При одновременном применении АРА II и НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВП, в тч ацетилсалициловая кислота более 3 г/сут, может уменьшаться антигипертензивное действие кандесартана.
Как и в случае с ингибиторами АПФ, одновременное применение АРА II и НПВП повышает риск снижения функции почек, вплоть до развития почечной недостаточности, что приводит к гиперкалиемии у пациентов с нарушением функции почек. Эта комбинация должна применяться с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Все пациенты должны получать достаточное количество жидкости. Необходимо контролировать функцию почек в начале терапии и в дальнейшем.
 Двойная блокада РААС.
Одновременное применение АРА II с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.


Способ применения и дозы

 Внутрь, вне зависимости от времени приема пищи, 1 раз в сутки.
 Артериальная гипертензия.
Рекомендуемая начальная и поддерживающая доза препарата Гипосарт составляет 8 мг/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 16 мг/сут. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 4 нед терапии. Максимальная суточная доза — 32 мг.
Если на фоне максимальной суточной дозы не достигается адекватный контроль АД, рекомендуется добавить к терапии тиазидный диуретик.
 Пациенты со сниженным ОЦК. У пациентов с риском развития артериальной гипотензии терапию рекомендуется начинать с начальной дозы 4 мг.
 Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек (Cl креатинина 30–80 мл/мин/1,73 м2), включая пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза препарата составляет 4 мг. Дозу следует титровать в зависимости от терапевтического эффекта. Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек или терминальной стадией почечной недостаточности (Cl креатинина {amp}lt; 15 мл/мин) ограничен ( см «Особые указания»).
 Пациенты с нарушением функции печени. Начальная суточная доза препарата у пациентов с заболеваниями печени легкой и средней степени тяжести составляет 4 мг. Возможно увеличение дозы при необходимости. Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и/или холестазом отсутствует ( см «Противопоказания»).
 Сопутствующая терапия. Применение препарата Гипосарт одновременно с тиазидными диуретиками (например, гидрохлоротиазид) может усилить антигипертензивный эффект препарата.
ХСН.
Рекомендуемая начальная доза препарата Гипосарт составляет 4 мг/сут. Увеличение до максимальной суточной дозы 32 мг или максимально переносимой дозы проводится путем удвоения дозы с интервалом не менее 2 нед.
 Особые группы пациентов.
 Пожилой возраст, нарушение функции почек или печени. Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции почек или печени не требуется коррекции начальной дозы препарата.
 Дети и подростки. Безопасность и эффективность применения препарата Гипосарт у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.
 Сопутствующая терапия. Препарат Гипосарт можно одновременно применять с другими препаратами для лечения ХСН, включая ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы, диуретики, сердечные гликозиды или комбинации этих ЛС.


Передозировка

 Симптомы. Выраженное снижение АД, головокружение, тахикардия. Описаны отдельные случаи передозировки препарата (до 672 мг кандесартана цилексетила), закончившиеся выздоровлением пациентов без тяжелых последствий.
 Лечение. При выраженном снижении АД перевести пациента в положение лежа на спине, ноги приподнять; далее следует провести мероприятия, направленные на увеличение ОЦК (в/в введение 0,9% раствора натрия хлорида). В случае необходимости могут быть назначены симпатомиметические препараты. Проведение симптоматической терапии. Гемодиализ неэффективен.


Особые указания

 Этнические особенности. Антигипертензивный эффект кандесартана у пациентов негроидной расы менее выражен по сравнению с пациентами других рас, в связи с чем чаще требуется увеличение дозы препарата Гипосарт, а также сочетание с другими гипотензивными препаратами.
 Нарушение функции почек. Опыт применения препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или находящихся в терминальной стадии почечной недостаточности (Cl креатинина {amp}lt; 15 мл/мин) ограничен. У таких пациентов необходим строгий подбор дозы препарата Гипосарт под тщательным контролем АД. У пациентов с ХСН, особенно старше 75 лет, и пациентов с нарушениями функции почек необходимо периодически контролировать функцию почек. В период подбора дозы препарата Гипосарт рекомендуется контролировать концентрацию креатинина и калия в сыворотке крови.
 Комбинированная терапия с ингибитором АПФ при ХСН. При применении препарата Гипосарт в комбинации с ингибитором АПФ может возрастать риск развития побочных эффектов — нарушение функции почек и гиперкалиемия. В этих случаях необходимо тщательное наблюдение и контроль соответствующих лабораторных показателей.
 Гемодиализ. Во время проведения гемодиализа АД может быть особенно чувствительно к блокаде AT1-рецепторов в результате уменьшения ОЦК и активации РААС. Поэтому пациентам, находящимся на гемодиализе, необходим контроль АД и индивидуальный подбор дозы препарата Гипосарт.
 Стеноз почечной артерии. Препараты, оказывающие влияние на РААС, в тч ингибиторы АПФ, могут вызывать гиперурикемию и гиперкреатининемию у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки. Аналогичный эффект может развиться при применении АРА II.
 Трансплантация почки. Опыт применения препарата у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, отсутствует.
 Артериальная гипотензия. У пациентов с ХСН, получающих препарат Гипосарт, может развиться артериальная гипотензия. Также возможно развитие артериальной гипотензии у пациентов со сниженным ОЦК, например получающих большие дозы диуретиков. В начале терапии необходимо соблюдать осторожность и при необходимости компенсировать ОЦК.
 Общая анестезия/хирургические вмешательства. При проведении хирургических вмешательств под общей анестезией у пациентов, принимающих АРА II, может развиться артериальная гипотензия вследствие блокады РААС. Очень редко артериальная гипотензия может быть выраженной и потребовать в/в введения жидкости и/или вазопрессоров.
 Стеноз аортального и/или митрального клапанов, ГОКМП. Препарат Гипосарт необходимо с осторожностью применять у пациентов с гемодинамически значимым стенозом аортального и/или митрального клапанов или ГОКМП.
 Первичный гиперальдостеронизм. Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом резистентны к гипотензивным препаратам, влияющим на РААС, поэтому у таких пациентов применение препарата Гипосарт не рекомендуется.
 Гиперкалиемия. Одновременное применение препарата Гипосарт и калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, заменителей соли, содержащих калий, или других средств, способных повышать содержание калия в сыворотке (в тч гепарин), может привести к развитию гиперкалиемии у пациентов с артериальной гипертензией. Гиперкалиемия может развиться и у пациентов с ХСН, принимающих Гипосарт. На фоне терапии препаратом Гипосарт у пациентов с ХСН рекомендуется проводить периодический контроль содержания калия в сыворотке крови, особенно при одновременном применении ингибиторов АПФ и калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид).
 Общие. Пациенты, у которых сосудистый тонус и функция почек преимущественно зависят от активности РААС (например, пациенты с тяжелой декомпенсированной ХСН или сопутствующим заболеванием почек, в тч односторонний стеноз почечной артерии), терапия другими препаратами, влияющими на РААС, может сопровождаться развитием артериальной гипотензии, азотемией, олигурией и реже — острой почечной недостаточностью. Это нельзя исключить и для АРА II. Чрезмерное снижение АД у пациентов с ИБС или цереброваскулярными заболеваниями ишемического генеза может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.
 Двойная блокада РААС при применении препаратов, содержащих алискирен. Не рекомендуется двойная блокада РААС путем одновременного применения кандесартана и алискирена ввиду увеличения риска развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушения функции почек. Одновременное применение АРА II с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ {amp}lt; 60 мл/мин/1,73 м2) и не рекомендуется у других пациентов ( см «Противопоказания»).
Одновременное применение АРА II с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.
 Влияние на способность управлять автотранспортом и работать со сложными механизмами. Влияние препарата Гипосарт на управление автотранспортом и работу со сложными механизмами не изучалось, но фармакодинамические свойства препарата указывают на то, что подобное влияние отсутствует. Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с риском развития головокружения.


Условия отпуска из аптек

 По рецепту.


Условия хранения

 При температуре не выше 25 °C.
 Хранить в недоступном для детей месте.


Срок годности

 2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.


Противопоказания компонентов

Противопоказания Candesartan.

 Повышенная чувствительность к кандесартана цилексетилу или другим компонентам, входящим в состав препарата;
Выраженные нарушения функции печени и/или холестаз;
Беременность и период лактации ( см раздел «Применение при беременности и кормлении грудью»).
 С осторожностью. У больных с выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина {amp}lt; 30 мл/мин). Двухсторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки. С гемодинамически значимым стенозом аортального и митрального клапана. После пересадки почки в анамнезе. У больных с цереброваскулярными заболеваниями и ИБС. Гиперкалиемией. У больных со сниженным ОЦК. Первичным гиперальдостеронизмом (отсутствует достаточное количество данных по клиническим исследованиям). Гипертрофической кардиомиопатией. В возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Противопоказания Candesartan cilexetil.

 Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.


Побочные эффекты компонентов

Побочные эффекты Candesartan.

 Артериальная гипертензия.
Побочные эффекты в ходе клинических исследований носили умеренный и преходящий характер и были сопоставимы по частоте с группой плацебо. Общая частота возникновения побочных эффектов на фоне приема Атаканда не зависела от дозы препарата и возраста пациента. Частота случаев прекращения терапии в связи с побочными эффектами была сходной при использовании кандесартана цилексетила (2,4%) и плацебо (2,6%).
В ходе анализа данных проведенных исследований сообщалось о следующих побочных эффектах, часто (1/100) встречавшихся на фоне приема кандесартана цилексетила. Описанные побочные эффекты наблюдались с частотой хотя бы на 1% больше, чем в группе плацебо.
 Со стороны ЦНС. Головокружение, слабость, головная боль.
 Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани. Боль в спине.
 Инфекции. Респираторные инфекции.
 Лабораторные показатели. В целом при применении Атаканда не было отмечено клинически значимых изменений стандартных лабораторных показателей. Как и при применении других ингибиторов РААС, может наблюдаться небольшое снижение концентрации гемоглобина. Наблюдалось увеличение содержания креатинина, мочевины или калия и уменьшение содержания натрия. Повышение уровня АЛТ было отмечено несколько чаще при применении Атаканда в сравнении с плацебо (1,3% вместо 0,5%). При применении Атаканда обычно не требуется регулярного контроля лабораторных показателей. Однако у пациентов с нарушением функции почек рекомендуется периодически контролировать уровень калия и креатинина в сыворотке крови.
 Хроническая сердечная недостаточность.
Побочные эффекты, выявленные на фоне применения Атаканда у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, соответствовали фармакологическим свойствам препарата и зависели от состояния пациента. В ходе клинических исследований CHARM проводилось сравнение Атаканда в дозах до 32 мг (n = 3803) с плацебо (n = 3796), 21% пациентов из группы пациентов, получавших кандесартана цилексетил, и 16,1% пациентов из группы пациентов, получавших плацебо, прекратили лечение из-за возникновения побочных реакций.
Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты (≥1/100,.
 Со стороны ССС. Выраженное снижение АД.
 Со стороны мочевыводящей системы. Нарушение функции почек.
 Лабораторные изменения. Повышение уровня креатинина, мочевины и калия. Рекомендуется контролировать уровень креатинина и калия в сыворотке крови.
О следующих побочных эффектах в ходе постмаркетингового применения препарата докладывалось очень редко (.
 Со стороны кровеносной и лимфатической системы. Лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз.
 Нарушение метаболизма и заболевания, вызванные нарушением метаболизма. Гиперкалиемия, гипонатриемия.
 Со стороны нервной системы. Головокружение, слабость, головная боль.
 Со стороны ЖКТ. Тошнота.
 Со стороны печени и желчевыводящих путей. Повышение активности печеночных ферментов, нарушение функции печени или гепатит.
 Аллергические реакции. Ангионевротический отек, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд.
 Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани. Боль в спине, артралгия, миалгия.
 Со стороны мочевыводящей системы. Нарушение функции почек, включая почечную недостаточность у предрасположенных пациентов.

Побочные эффекты Candesartan cilexetil.

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль, головокружение.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): крайне редко — лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
 Со стороны респираторной системы. Кашель, инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, ринит.
 Со стороны органов ЖКТ. Тошнота.
 Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине, артралгия, миалгия.
 Аллергические реакции. Ангионевротический отек, крапивница, зуд.
 Прочие. Повышение активности АЛТ, гиперурикемия, подагра, приливы крови к лицу.

Фирмы производители (или дистрибьютеры) препарата

Polpharma


Ангиаканд
Ангиаканд

Названия

 Русское название: Ангиаканд.
Английское название: Angiakand.


Ангиаканд
Ангиаканд

Увеличить Нозологии

 (Данные взяты из действующего вещества Candesartan).
• I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия.
• I15 Вторичная гипертензия.
• I50,0 Застойная сердечная недостаточность.
• I50,1 Левожелудочковая недостаточность.


Компоненты препарта

Таблетки 1 табл.
активное вещество:
кандесартана цилексетил 8 мг
16 мг
32 мг
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный — 20,3/23,8/27,5 мг; кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 3,5/5/7 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) — 64,5/90/126 мг; магния стеарат — 0,7/1/1,5 мг; повидон К30 — 3/4,2/6 мг

Ангиаканд
Ангиаканд

Описание лекарственной формы

 Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
 Таблетки, 8 мг, 16 мг и 32 мг. По 7, 10, 20, 28 или 30 табл. В контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 2, 3, 4, 8 контурных ячейковых упаковок по 7 табл. ; по 1, 2, 3, 4, 5, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 табл. ; 1, 2, 3 контурных ячейковых упаковки по 20 табл. ; 1, 2 контурных ячейковых упаковки по 28 табл. ; 1, 2 контурных ячейковых упаковки по 30 табл. Помещают в пачку из картона.


Фармакологическое действие

 Фармакологическое действие — диуретическое, гипотензивное, вазодилатирующее.


Фармакодинамика

 Селективный антагонист рецепторов ангиотензина II типа AT1 образует с ними прочную связь с последующей медленной диссоциацией. Оказывает вазодилатирующее, гипотензивное и диуретическое действие. Не проявляет свойства агониста (не ингибирует АПФ и не приводит к накоплению брадикинина или субстанции Р, не связывается с рецепторами других гормонов, не блокирует ионные каналы, участвующие в регуляции функций ССС).
В результате блокирования AT1-рецепторов ангиотензина II происходит компенсаторное дозозависимое повышение активности ренина, концентрации ангиотензина I, ангиотензина II и снижение концентрации альдостерона в плазме крови.
 Артериальная гипертензия.
Антигипертензивный эффект обусловлен снижением ОПСС, при этом отсутствует влияние на ЧСС. Не отмечено случаев выраженной артериальной гипотензии после приема первой дозы препарата, а также синдрома отмены после прекращения терапии. Начало антигипертензивного действия после приема первой дозы обычно развивается в течение 2 На фоне продолжающейся терапии препаратом в фиксированной дозе максимальное снижение АД обычно достигается в течение 4 нед и сохраняется на протяжении всего лечения.
Кандесартан повышает почечный кровоток и не изменяет или же увеличивает скорость клубочковой фильтрации, тогда как сосудистое сопротивление в почках и фильтрационная фракция снижаются.
Не влияет на концентрацию глюкозы и липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом типа 2. Обеспечивает дозозависимое плавное снижение АД.
Возраст и половая принадлежность не влияют на эффективность препарата.
ХСН.
У пациентов с ХСН и снижением фракции выброса левого желудочка менее 40% прием кандесартана способствовал снижению ОПСС и капиллярного давления в легких, повышению активности ренина и концентрации ангиотензина II в плазме крови, а также снижению концентрации альдостерона.


Фармакокинетика

 Кандесартан является пролекарством для приема внутрь. Быстро (посредством эфирного гидролиза) превращается в фармакологически активный кандесартан.
Абсолютная биодоступность кандесартана после приема внутрь раствора кандесартана цилексетила составляет около 40%. Относительная биодоступность таблетированного препарата по сравнению с пероральным раствором составляет приблизительно 34%. Таким образом, расчетная абсолютная биодоступность таблетированной формы — около 14% и не зависит от времени приема пищи. Cmax в сыворотке крови достигается через 3–4 Концентрация в плазме крови возрастает линейно при увеличении дозы в терапевтическом интервале (до 32 мг). Vd — 0,13 л/кг. Связь с белками плазмы крови — 99,8%.
Незначительно метаболизируется в печени (20–30%) при участии изофермента цитохрома P450 CYP2C9 с образованием неактивного производного. Конечный T1/2 — 9 Не кумулирует. Общий клиренс — 0,37 мл/мин/кг, при этом почечный клиренс — около 0,19 мл/мин/кг. Выводится почками и с желчью в основном в неизмененном виде, в незначительной степени — в виде метаболита: почками (путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции) — 26% в виде кандесартана и 7% в виде неактивного метаболита, с желчью — 56 и 10% соответственно. После однократного приема внутрь в течение 72 ч выводится более 90% дозы.
У пожилых больных (старше 65 лет) Cmax и AUC увеличиваются на 50 и 80% соответственно по сравнению с показателями молодых пациентов. Однако антигипертензивный эффект и частота возникновения побочных эффектов при применении препарата не зависят от возраста пациентов.
У пациентов с легкой и средней степенью нарушений функции почек Cmax и AUC увеличиваются на 50 и 70% соответственно, тогда как T1/2 препарата не изменяется по сравнению с данными пациентов с нормальной функцией почек.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек Cmax и AUC увеличиваются на 50 и 110% соответственно, а T1/2 препарата увеличивается в 2 раза.
У больных с легкой и средней степенью нарушений функции печени наблюдалось повышение AUC на 23%.


Показания к применению

 Артериальная гипертензия;
Хроническая сердечная недостаточность и нарушение систолической функции левого желудочка (снижение фракции выброса левого желудочка менее 40%) в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АПФ или при непереносимости ингибиторов АПФ.


Противопоказания

 Повышенная чувствительность к кандесартану или другим компонентам препарата;
Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
Первичный гиперальдостеронизм (резистентность к терапии);
Тяжелые нарушения функции печени и/или холестаз;
Беременность;
Период лактации;
Возраст до 18 лет.
 С осторожностью. Тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин); двусторонний стеноз почечных артерий; стеноз почечной артерии единственной почки; после пересадки почки в анамнезе; гемодинамически значимый стеноз аортального и митрального клапана; цереброваскулярные заболевания; ишемическая болезнь сердца; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; снижение ОЦК; гиперкалиемия.


Применение при беременности и кормлении грудью

 В исследованиях на животных выявлено повреждение почек в эмбриональном и неонатальном периодах при применении кандесартана. Предполагается, что механизм повреждения обусловлен фармакологическим воздействием препарата на РААС.
У человеческого эмбриона система кровоснабжения почек, которая зависит от развития РААС, начинает формироваться во II триместре беременности. Таким образом, риск для плода увеличивается при применении кандесартана во II и III триместрах беременности. Препараты, оказывающие прямое действие на РААС, могут вызывать нарушения развития плода или оказывать негативное действие на новорожденного, вплоть до летального исхода, при применении во II и III триместрах беременности.
Ангиаканд не следует применять во время беременности. Если беременность выявлена в период лечения препаратом, терапия должна быть прекращена как можно быстрее.
Неизвестно, выделяется ли кандесартан в грудное молоко. В связи с возможным нежелательным действием на грудных детей Ангиаканд не следует применять в период кормления грудью.


Побочные эффекты

 Артериальная гипертензия, наиболее часто встречающиеся побочные эффекты (≥1/100,.
 Со стороны ЦНС. Головокружение, слабость, головная боль.
 Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани. Боль в спине.
 Прочие. Респираторные инфекции.
 Лабораторные показатели. Снижение гемоглобина, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины в крови, гиперкалиемия, гипонатриемия, повышение активности АЛТ.
 ХСН, наиболее часто встречающиеся побочные эффекты (≥1/100,.
 Со стороны ССС. Выраженное снижение АД.
 Со стороны мочевыводящей системы. Нарушение функции почек.
 Лабораторные изменения. Гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины в крови, гиперкалиемия.
 В ходе постмаркетингового применения кандесартана сообщалось о следующих побочных эффектах (частота —.
 Со стороны органов кроветворения. Лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз.
 Лабораторные показатели. Гиперкалиемия, гипонатриемия.
 Со стороны ЦНС. Головокружение, слабость, головная боль.
 Со стороны пищеварительной системы. Тошнота.
 Со стороны печени и желчевыводящих путей. Повышение активности печеночных трансаминаз, нарушение функции печени или гепатит.
 Аллергические реакции. Ангионевротический отек, кожная сыпь, зуд, крапивница.
 Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани. Боль в спине, артралгия, миалгия.
 Со стороны мочевыводящей системы. Нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность у предрасположенных пациентов.
 Со стороны дыхательной системы. Кашель.


Взаимодействие

 При сочетанном применении кандесартана с гидрохлоротиазидом, варфарином, дигоксином, пероральными контрацептивами (этинилэстрадиол/левоноргестрел), глибенкламидом, нифедипином и эналаприлом клинически значимых взаимодействий не выявлено.
При одновременном применении препаратов лития с ингибиторами АПФ сообщалось об обратимом повышении концентрации лития в сыворотке крови и развитии токсических реакций. Побочные реакции могут встречаться и при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II, в связи с чем рекомендуется контролировать уровень лития в сыворотке крови при комбинированном применении этих препаратов.
При одновременном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВС (например ацетилсалициловая кислота в дозе более 3 г/сут), может уменьшаться гипотензивное действие кандесартана. Как и в случае с ингибиторами АПФ, одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВС повышает риск снижения функции почек вплоть до развития почечной недостаточности, что приводит к гиперкалиемии у пациентов с нарушением функции почек. Эта комбинация должна применяться с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Все пациенты должны получать достаточное количество жидкости. Необходимо контролировать функцию почек в начале терапии и в дальнейшем.
Лекарственные препараты, влияющие на РААС, могут повышать концентрацию мочевины и креатинина в крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.
Диуретики и другие гипотензивные средства повышают риск развития артериальной гипотензии.
Калийсберегающие диуретики, препараты калия, заменители соли, содержащие калий, и другие препараты, которые могут повышать содержание калия в сыворотке крови (например гепарин), увеличивают риск развития гиперкалиемии.
Кандесартан метаболизируется в печени в незначительной степени (изофермент CYP2C9). Проведенные исследования по взаимодействию не выявили влияние кандесартана на изоферменты CYP2C9 и CYP3A4. Действие на другие изоферменты системы цитохрома Р450 не изучено.


Способ применения и дозы

 Внутрь, вне зависимости от приема пищи, 1 раз в день.
 Артериальная гипертензия. Рекомендуемая начальная и поддерживающая доза составляет 8 мг 1 раз в день. Пациентам, которым требуется дальнейшее снижение АД, рекомендуется увеличить дозу до 16 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза лекарственного препарата составляет 32 мг 1 раз в сутки.
Максимальный антигипертензивный эффект наступает через 4 нед после начала лечения.
В случае, если терапия препаратом Ангиаканд не приводит к снижению АД до оптимального целевого уровня, рекомендуется добавить к терапии тиазидный диуретик.
У пациентов пожилого возраста коррекция начальной дозы не требуется.
У пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек (Cl креатинина 30 мл/мин) не требуется изменение начальной дозы препарата.
Пациенты с тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина {amp}lt; 30 мл/мин) и пациенты с нарушением функции печени легкой и средней степени: рекомендуемая начальная доза — 4 мг 1 раз в день (возможно применение препарата кандесартана в другой форме выпуска).
ХСН. Рекомендуемая начальная доза составляет 4 мг 1 раз в день (возможно применение препарата кандесартана в другой форме выпуска).
Повышение дозы до 32 мг 1 раз в день или до максимально переносимой дозы проводится путем ее удвоения с интервалом не менее 2 нед.
Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушением функции почек и/или печени не требуется изменение начальной дозы препарата.
Ангиаканд можно применять совместно с другими препаратами, применяемыми при терапии ХСН, например ингибиторами АПФ, β-адреноблокаторами, диуретиками и сердечными гликозидами.


Передозировка

 Симптомы. Выраженное снижение АД, головокружение, тахикардия.
 Лечение. Симптоматическое. Уложить пациента на спину, приподнять нижние конечности выше уровня головы, при необходимости увеличить ОЦК путем инфузии 0,9% раствора натрия хлорида, назначить симпатомиметики. Гемодиализ неэффективен.


Особые указания

 До и во время лечения необходим контроль АД, функции почек (креатинина в плазме крови), содержания калия, лития в сыворотке крови (при комбинированном применении ЛС).
 Артериальная гипотензия. У пациентов с ХСН на фоне терапии препаратом Ангиаканд может развиться артериальная гипотензия. Как и при применении других препаратов, влияющих на РААС, причиной развития артериальной гипотензии может быть уменьшение ОЦК, как наблюдается у пациентов, получающих большие дозы диуретиков. Поэтому в начале терапии следует соблюдать осторожность и при необходимости проводить коррекцию гиповолемии.
 Стеноз почечной артерии. У пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки препараты, оказывающие влияние на РААС, в частности ингибиторы АПФ, могут вызывать повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови. Подобные эффекты можно ожидать при назначении антагонистов рецепторов ангиотензина II.
 Пересадка почки. Данные о применении кандесартана у пациентов, недавно перенесших пересадку почки, отсутствуют.
 Нарушение функции почек. На фоне терапии препаратом Ангиаканд, как и при применении других средств, угнетающих РААС, у некоторых пациентов могут отмечаться нарушения функции почек.
При применении препарата Ангиаканд у пациентов с артериальной гипертензией и выраженной почечной недостаточностью рекомендуется периодически контролировать содержание калия и креатинина в сыворотке крови. Клинический опыт применения кандесартана у пациентов с тяжелым нарушением функции почек или терминальной стадией почечной недостаточности (Cl креатинина {amp}lt; 15 мл/мин) ограничен.
У пациентов с ХСН необходимо периодически контролировать функцию почек, особенно у пациентов в возрасте 75 лет и старше, а также с нарушением функции почек. При повышении дозы препарата Ангиаканд также рекомендуется контролировать содержание калия и креатинина в плазме крови.
 Совместное применение с ингибиторами АПФ при ХСН. При применении препарата Ангиаканд в комбинации с ингибиторами АПФ может увеличиваться риск развития побочных эффектов, особенно нарушения функции почек и гиперкалиемии. В этих случаях необходимо тщательное наблюдение и контроль лабораторных показателей.
 Общая анестезия и хирургия. У пациентов, получающих антагонисты рецепторов ангиотензина II, во время проведения общей анестезии и при хирургических вмешательствах может развиться артериальная гипотензия в результате блокады РААС. Очень редко могут отмечаться случаи тяжелой артериальной гипотензии, требующей в/в введения жидкости и/или вазопрессорных средств.
 Стеноз аортального и митрального клапана (гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия). При применении препарата Ангиаканд, как и других вазодилататоров, пациентам с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией или гемодинамически значимым стенозом аортального и/или митрального клапана следует соблюдать осторожность.
 Первичный гиперальдостеронизм. Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно резистентны к терапии гипотензивными препаратами, влияющими на активность РААС. В связи с этим препарат Ангиаканд не рекомендуется применять у таких пациентов.
 Гиперкалиемия. Клинический опыт применения других препаратов, влияющих на РААС, показывает, что одновременное применение кандесартана с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия или заменителями соли, содержащими калий, или другими препаратами, которые могут увеличить содержание калия в крови (например гепарин), может привести к развитию гиперкалиемии у пациентов с артериальной гипертензией.
 Общие. Пациенты, у которых сосудистый тонус и функция почек преимущественно зависят от активности РААС (например больные с тяжелой ХСН или заболеваниями почек, включая стеноз почечной артерии), особенно чувствительны к препаратам, действующим на РААС. Применение подобных средств сопровождается у этих больных резкой артериальной гипотензией, азотемией, олигурией и реже — острой почечной недостаточностью. Возможность развития перечисленных эффектов не может быть исключена и при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II. Резкое снижение АД у больных с ИБС или цереброваскулярными заболеваниями ишемического генеза при применении любых гипотензивных средств может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.
 Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. В период лечения может возникнуть головокружение, слабость, поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.


Условия хранения

 В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
 Хранить в недоступном для детей месте.

Фирмы производители (или дистрибьютеры) препарата

Канонфарма продакшн ЗАО


Ксартен
Ксартен

Названия

 Название препарата: Ксартен.


Компоненты препарта

Таблетки 1 табл.
активное вещество:
кандесартана цилексетил 8/16/32 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 39,9/79,8/159,6 мг; крахмал кукурузный — 10,4/20,8/41,6 мг; кармеллоза кальция (карбоксиметилцеллюлоза кальция) — 2,8/5,6/11,2 мг; гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 1,95/3,9/7,8 мг; макрогол 8000 (полиэтиленгликоль 8000) — 1,3/2,6 /5,2 мг; магния стеарат — 0,65/1,3/2,6 мг

Описание лекарственной формы

 Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской (дозировка 8 мг) и с фаской и крестообразной риской (дозировки 16 и 32 мг).
 Таблетки, 8 мг, 16 мг и 32 мг. 14, 15, 28 или 30 табл. В контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. 14, 28, 30, 56 или 60 табл. В банке из ПЭВП, укупоренной крышкой из ПЭВП.
1, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 14 табл. , 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 15 табл. , 1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 28 табл. , 1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 30 табл. Или 1 банка помещены в пачку из картона.


Фармакологическое действие

 Фармакологическое действие — блокирующее АТ1-рецепторы ангиотензина II, гипотензивное.


Фармакодинамика

 Кандесартан — селективный АРА II типа 1 (АТ1-рецепторов). Ангиотензин II — основной гормон РААС, который играет важную роль в патогенезе артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистых заболеваний. Основными физиологическими эффектами ангиотензина II являются вазоконстрикция, стимуляция продукции альдостерона, регуляция водно-электролитного гомеостаза и стимуляция клеточного роста. Все эти эффекты опосредованы взаимодействием ангиотензина II с АТ1-рецепторами.
Кандесартан не ингибирует АПФ, который осуществляет превращение ангиотензина I в ангиотензин II и разрушает брадикинин; не влияет на АПФ и не приводит к накоплению брадикинина или субстанции Р.
При сравнении кандесартана с ингибиторами АПФ развитие кашля реже встречалось у пациентов, получавших кандесартан. Кандесартан не связывается с рецепторами других гормонов и не блокирует ионные каналы, участвующие в регуляции функций ССС. В результате блокирования АТ1-рецепторов ангиотензина II происходит дозозависимое повышение активности ренина, концентрации ангиотензина I, ангиотензина II и снижение концентрации альдостерона в плазме крови.
 Артериальная гипертензия.
При артериальной гипертензии кандесартан вызывает дозозависимое длительное снижение АД. Антигипертензивный эффект кандесартана обусловлен снижением ОПСС без изменения ЧСС. Не отмечалось случаев выраженной артериальной гипотензии после приема первой дозы кандесартана, а также синдрома отмены (синдром рикошета) после прекращения терапии.
Начало антигипертензивного действия после приема первой дозы кандесартана обычно развивается в течение 2 На фоне продолжающейся терапии кандесартаном в фиксированной дозе максимальное снижение АД обычно достигается в течение 4 нед и сохраняется на протяжении лечения. Кандесартан, назначаемый один раз в сутки, обеспечивает эффективное и плавное снижение АД в течение 24 ч с незначительными колебаниями АД в интервалах между приемами очередной дозы препарата. Применение кандесартана совместно с гидрохлоротиазидом приводит к усилению антигипертензивного эффекта. Совместное применение кандесартана с гидрохлоротиазидом, а также амлодипином, хорошо переносится.
Эффективность кандесартана не зависит от возраста и пола пациентов.
Кандесартан оказывает менее выраженный антигипертензивный эффект у пациентов негроидной расы (популяция с преимущественно низкой активностью ренина в плазме крови).
Кандесартан увеличивает почечный кровоток и не изменяет или повышает СКФ, тогда как почечное сосудистое сопротивление и фильтрационная фракция снижаются. Прием кандесартана в дозе 8–16 мг в течение 12 нед не оказывает негативное влияние на концентрацию глюкозы и липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом типа 2.
ХСН.
У пациентов с ХСН и сниженной систолической функцией левого желудочка (ФВЛЖ ≤40%) прием кандесартана способствовал снижению ОПСС и капиллярного давления в легких, повышению активности ренина и концентрации ангиотензина II в плазме крови, а также снижению уровня альдостерона.


Фармакокинетика

 Кандесартана цилексетил является пролекарством для приема внутрь. Быстро превращается в активное вещество — кандесартан — посредством эфирного гидролиза при всасывании из ЖКТ, прочно связывается с АТ1-рецепторами и медленно диссоциирует, не имеет свойств агониста.
 Всасывание и распределение. Абсолютная биодоступность кандесартана после приема внутрь раствора составляет около 40%. Относительная биодоступность таблетированной формы кандесартана по сравнению с раствором для приема внутрь составляет приблизительно 34%. Таким образом, расчетная абсолютная биодоступность таблетированной формы кандесартана составляет 14%.
Cmax в плазме крови достигается в среднем через 3–4 ч после приема внутрь. При увеличении дозы кандесартана в терапевтическом интервале (до 32 мг) его концентрация в плазме крови повышается линейно.
Кандесартан активно связывается с белками плазмы (более 99%). Плазменный Vd кандесартана составляет 0,1 л/кг.
Одновременный прием пищи не оказывает значимое влияние на AUC, тд; существенно не влияет на биодоступность кандесартана.
 Метаболизм и выведение. Кандесартан в основном выводится из организма почками и через кишечник в неизмененном виде. Незначительно метаболизируется в печени (20–30%) при участии изофермента CYP2C9 с образованием неактивного производного. T1/2 кандесартана составляет приблизительно 9 Кумуляция кандесартана в организме не наблюдается.
Общий клиренс кандесартана составляет около 0,37 мл/мин/кг, при этом почечный клиренс — около 0,19 мл/мин/кг. Почечная экскреция кандесартана осуществляется путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. При приеме внутрь радиоактивно-меченого кандесартана около 26% от введенного количества выводится почками в неизмененном виде и 7% — в виде неактивного метаболита, в то же время 56% дозы выводится через кишечник с желчью в неизмененном виде и 10% — в форме неактивного метаболита. После однократного приема внутрь в течение 72 ч выводится более 90% от принятой дозы.
 Особые группы пациентов.
Пол. Фармакокинетические параметры кандесартана не зависят от пола пациента.
 Пожилые пациенты. У пожилых пациентов (старше 65 лет) Cmax и AUС кандесартана увеличиваются на 50 и 80% соответственно, по сравнению с молодыми пациентами. Однако антигипертензивный эффект и частота возникновения побочных эффектов при применении кандесартана не зависят от возраста пациентов.
 Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов с нарушением функции почек легкой и умеренной степени Cmax и AUC кандесартана увеличивались на 50 и 70% соответственно, тогда как T1/2 кандесартана не изменялся по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени Cmax и AUC кандесартана увеличивались на 50 и 110% соответственно, а T1/2 кандесартана увеличивался в 2 раза. У пациентов, находящихся на гемодиализе, были выявлены такие же фармакокинетические параметры кандесартана, как у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени.
 Пациенты с нарушением функции печени. У пациентов с нарушением функции печени легкой и умеренной степени отмечалось повышение AUC кандесартана на 23%. Нет опыта применения кандесартана у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени.


Показания к применению

 Артериальная гипертензия;
Хроническая сердечная недостаточность и нарушение систолической функции левого желудочка (ФВЛЖ ≤40%) — в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АПФ или при непереносимости ингибиторов АПФ.


Противопоказания

 Повышенная чувствительность к кандесартану или другим компонентам препарата;
Беременность и период грудного вскармливания ( см «Применение при беременности и кормлении грудью»);
Тяжелые нарушения функции печени и/или холестаз;
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
Одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом или с нарушением функции почек (СКФ {amp}lt; 60 мл/мин/1,73 м2) ( см «Взаимодействие» и «Особые указания»);
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
 С осторожностью. Нарушения функции почек тяжелой степени (Cl креатинина {amp}lt; 30 мл/мин); гемодиализ; состояние после трансплантации почки; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; гемодинамически значимый стеноз аортального и/или митрального клапана; цереброваскулярные нарушения ишемического генеза и ишемическая болезнь сердца; гиперкалиемия у пациентов со сниженным ОЦК; проведение общей анестезии и хирургических вмешательств (риск развития гипотензии вследствие блокады РААС); первичный гиперальдостеронизм; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.


Применение при беременности и кормлении грудью

 Применение препарата Ксартен во время беременности противопоказано ( см «Противопоказания»). Пациентки, принимающие препарат Ксартен, должны быть предупреждены об этом до планирования беременности, чтобы они могли обсудить альтернативные варианты терапии со своим лечащим врачом. В случае наступления беременности терапия препаратом Ксартен должна быть немедленно прекращена и, при необходимости, назначена альтернативная терапия.
Препараты, оказывающие прямое действие на РААС, при применении во время беременности могут вызывать нарушения развития плода или оказывать негативное действие на новорожденного, вплоть до летального исхода. Известно, что терапия АРА II может вызвать нарушения в развитии плода (нарушение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации костей черепа) и развитие осложнений у новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).
Новорожденные, матери которых принимали во время беременности препарат Ксартен, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением из-за вероятности развития артериальной гипотензии.
В настоящее время неизвестно, проникает ли кандесартан в грудное молоко. Однако в исследованиях на животных было показано, что кандесартан выделяется с молоком лактирующих крыс. В связи с возможным нежелательным действием на грудных детей препарат Ксартен не следует применять в период грудного вскармливания.


Побочные эффекты

 Побочные эффекты кандесартана носят умеренный и преходящий характер и сопоставимы по частоте с группой плацебо. Общая частота возникновения побочных эффектов на фоне приема кандесартана не зависит от его дозы и возраста пациента. Частота случаев прекращения терапии в связи побочными эффектами сходна при использовании кандесартана и плацебо.
Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто ≥1/10; часто от ≥1/100 до {amp}lt; 1/10; нечасто от ≥1/1000 до.
 Инфекционные и паразитарные заболевания. Часто — респираторные инфекции, фарингит, ринит.
 Со стороны крови и лимфатической системы. Очень редко — лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз.
 Со стороны нервной системы. Часто — головокружение, головная боль, слабость.
 Со стороны ЖКТ. Очень редко — тошнота.
 Со стороны печени и желчевыводящих путей. Очень редко — повышение активности печеночных ферментов, нарушение функции печени, гепатит.
 Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани. Часто — боль в спине; очень редко — артралгия, миалгия.
 Со стороны иммунной системы. Очень редко — ангионевротический отек, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд.
 Со стороны сосудов. Часто — выраженное снижение АД.
 Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Очень редко — кашель.
 Со стороны почек и мочевыводящих путей. Часто — нарушение функции почек.
 Лабораторные и инструментальные данные. Часто — повышение концентрации креатинина, мочевины и содержания калия; очень редко — гиперкалиемия, гипонатриемия, снижение Hb.


Взаимодействие

 Противопоказано одновременное применение АРА II, включая кандесартан, с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом (типа 1 или 2) или нарушением функции почек средней или тяжелой степени (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2) ( см «Противопоказания» и «Особые указания»).
В фармакокинетических исследованиях было изучено одновременное применение кандесартана с гидрохлоротиазидом, варфарином, дигоксином, пероральными контрацептивами (этинилэстрадиол/левоноргестрел), глибенкламидом, нифедипином и эналаприлом. Клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие выявлено не было.
Кандесартан метаболизируется в печени в незначительной степени (изоферментом CYР2C9). Проведенные исследования по взаимодействию не выявили влияние кандесартана на изоферменты CYP2C9 и CYP3A4, действие на другие изоферменты системы цитохрома Р450 не изучено.
Одновременное применение кандесартана с другими гипотензивными средствами потенцирует антигипертензивный эффект.
Опыт применения других ЛС, действующих на РААС, показывает, что сопутствующая терапия калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, заменителями соли, содержащими калий, и другими средствами, которые могут повышать содержание калия в плазме крови (например гепарин), может приводить к развитию гиперкалиемии.
При сочетанном назначении препаратов лития с ингибиторами АПФ сообщалось об обратимом повышении содержания лития в плазме крови и развитии токсических реакций. Подобные реакции могут встречаться и при применении АРА II, в связи с чем рекомендуется контролировать содержание лития в плазме крови при комбинированном применении этих препаратов. При одновременном применении АРА II и НПВС в тч селективных ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислоты (более 3 г/сут) может отмечаться снижение антигипертензивного эффекта. Как и при применении ингибиторов АПФ, одновременное применение АРА II и НПВС может увеличивать риск нарушения функции почек, включая острую почечную недостаточность, повышение содержания калия в плазме крови, особенно у пациентов со сниженной функцией почек. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов, особенно у пожилых пациентов и пациентов со сниженным ОЦК. Пациентам необходимо компенсировать потерю жидкости и регулярно контролировать функцию почек после начала комбинированной терапии и периодически — на фоне такой терапии.
Биодоступность кандесартана не зависит от приема пищи.


Способ применения и дозы

 Внутрь. Препарат Ксартен следует принимать один раз в сутки независимо от приема пищи.
 Артериальная гипертензия.
Рекомендуемая начальная и поддерживающая доза препарата Ксартен составляет 8 мг один раз в сутки. Пациентам, которым требуется дальнейшее снижение АД, рекомендуется увеличить дозу до 16 мг один раз в сутки. Пациентам, которым не удалось достаточно снизить АД после 4 нед приема препарата Ксартен в дозе 16 мг/сут, рекомендуется увеличить дозу до 32 мг один раз в сутки.
Терапия должна корректироваться в соответствии с уровнем АД.
Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 4 нед от начала лечения.
В случае если терапия препаратом Ксартен не приводит к снижению АД до оптимального уровня, рекомендуется добавить к терапии тиазидный диуретик.
 Особые группы пациентов.
 Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста нет необходимости в коррекции начальной дозы препарата Ксартен.
 Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов с нарушением функции почек легкой или умеренной степени (Cl креатинина 30–80 мл/мин), включая пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза препарата Ксартен составляет 4 мг (1/4 табл. По 16 мг). Дозу следует подбирать в зависимости от терапевтического эффекта.
Клинический опыт применения кандесартана у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени (Cl креатинина {amp}lt; 30 мл/мин) или терминальной стадией почечной недостаточности (Cl креатинина {amp}lt; 15 мл/мин) ограничен ( см «Особые указания»).
 Пациенты с нарушением функции печени. У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести рекомендуется начинать лечение с суточной дозы 4 мг один раз в сутки. Возможно увеличение дозы при необходимости. Препарат Ксартен противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени и/или холестазом ( см «Противопоказания»).
 Сопутствующая терапия. Применение препарата Ксартен совместно с диуретиками тиазидного типа (например гидрохлоротиазид) может усилить антигипертензивный эффект.
 Пациенты со сниженным ОЦК. У пациентов с риском развития артериальной гипотензии терапию препаратом Ксартен рекомендуется начинать с дозы 4 мг один раз в сутки.
ХСН.
Рекомендуемая начальная доза препарата Ксартен составляет 4 мг один раз в сутки. Повышение дозы до максимальной суточной — 32 мг один раз в сутки или до максимально переносимой дозы проводится путем ее удвоения с интервалами не менее 2 нед ( см «Особые указания»).
 Особые группы пациентов.
 Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушением функции почек, печени или гиповолемией не требуется коррекция начальной дозы препарата Ксартен.
 Дети и подростки. Безопасность и эффективность применения кандесартана у детей и подростков (в возрасте до 18 лет) не установлены ( см «Противопоказания»).
 Сопутствующая терапия. Препарат Ксартен можно назначать совместно с другими средствами, применяемыми при терапии ХСН, например ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, диуретиками и сердечными гликозидами ( см «Особые указания», «Фармакодинамика»).


Передозировка

 Симптомы. Анализ фармакологических свойств кандесартана позволяет предположить, что основным проявлением передозировки может быть клинически выраженное снижение АД и головокружение. Были описаны отдельные случаи передозировки (до 672 мг кандесартана), закончившиеся выздоровлением пациентов без тяжелых последствий.
 Лечение. При развитии клинически выраженного снижения АД необходимо проводить симптоматическое лечение и контролировать состояние пациента. Следует уложить пациента, приподнять ножной конец кровати. При необходимости следует увеличить ОЦК, например путем в/в введения 0,9% раствора натрия хлорида. В случае необходимости могут быть назначены симпатомиметические препараты. Кандесартан не выводится с помощью гемодиализа.


Особые указания

 Нарушение функции почек. На фоне терапии препаратом Ксартен, как и при применении других препаратов, угнетающих РААС, у некоторых пациентов могут отмечаться нарушения функции почек.
При применении препарата Ксартен у пациентов с артериальной гипертензией и нарушением функции почек тяжелой степени (Cl креатинина {amp}lt; 30 мл/мин) рекомендуется периодически контролировать содержание калия и концентрацию креатинина в плазме крови. Клинический опыт применения кандесартана у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени или терминальной стадией почечной недостаточности (Cl креатинина {amp}lt; 15 мл/мин) ограничен. Таким пациентам следует осторожно подбирать дозу препарата Ксартен под тщательным контролем АД.
У пациентов с ХСН необходимо периодически контролировать функцию почек, особенно у пациентов в возрасте 75 лет и старше, а также у пациентов с нарушением функции почек. При повышении дозы препарата Ксартен также рекомендуется контролировать содержание калия и концентрацию креатинина. В клинические исследования кандесартана при ХСН не включались пациенты с уровнем креатинина более 265 мкмоль/л (более 3 мг/дл).
 Совместное применение с ингибиторами АПФ при ХСН. При применении кандесартана в комбинации с ингибиторами АПФ может увеличиваться риск развития побочных эффектов, особенно нарушения функции почек и повышения содержания калия в плазме крови ( см «Побочные действия»). В этих случаях необходимо тщательное наблюдение и контроль лабораторных показателей.
 Стеноз почечной артерии. У пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки препараты, оказывающие влияние на РААС, в частности ингибиторы АПФ, могут вызывать повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови. Подобные эффекты можно ожидать при применении АРА II.
 Пересадка почки. Клинический опыт применения кандесартана у пациентов, перенесших пересадку почки, ограничен.
 Артериальная гипотензия. У пациентов с ХСН на фоне терапии кандесартаном может развиться артериальная гипотензия. Как и при применении других препаратов, влияющих на РААС, причиной развития артериальной гипотензии у пациентов с артериальной гипертензией может быть уменьшение ОЦК, как наблюдается у пациентов, получающих высокие дозы диуретиков. Поэтому в начале терапии следует соблюдать осторожность и, при необходимости, проводить коррекцию гиповолемии.
 Двойная блокада РААС при применении препаратов, содержащих алискирен. Не рекомендуется двойная блокада РААС путем комбинирования кандесартана и алискирена, ввиду увеличения риска развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и изменения функции почек.
Применение кандесартана в комбинации с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами противопоказано у пациентов с сахарным диабетом (типа 1 или 2) или умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ {amp}lt; 60 мл/мин/1,73 м2) ( см «Противопоказания»).
 Общая анестезия и хирургия. У пациентов, получающих АРА II, во время проведения общей анестезии и при хирургических вмешательствах может развиться артериальная гипотензия в результате блокады РААС. Очень редко могут отмечаться случаи тяжелой артериальной гипотензии, требующей в/в введения плазмозамещающих растворов и/или вазопрессоров.
 Стеноз аортального и митрального клапана или гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия. При назначении препарата Ксартен пациентам с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией или гемодинамически значимым стенозом аортального или митрального клапана следует соблюдать осторожность.
 Первичный гиперальдостеронизм. Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно резистентны к терапии гипотензивными препаратами, влияющими на РААС. В связи с этим препарат Ксартен не рекомендуется назначать таким пациентам.
 Гиперкалиемия. Клинический опыт применения других препаратов, влияющих на систему РААС, показывает, что одновременное назначение кандесартана с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия или заменителями соли, содержащими калий, или другими препаратами, которые могут увеличить содержание калия в плазме крови (например гепарин), может привести к развитию гиперкалиемии у пациентов с артериальной гипертензией.
У пациентов с ХСН на фоне терапии кандесартаном может развиваться гиперкалиемия. При назначении препарата Ксартен пациентам с ХСН рекомендуется регулярно контролировать содержание калия в крови, особенно при совместном назначении с ингибиторами АПФ и калийсберегающими диуретиками.
 Общие. Пациенты, у которых сосудистый тонус и функция почек преимущественно зависят от активности РААС (например пациенты с тяжелой ХСН или заболеваниями почек, включая стеноз почечной артерии), особенно чувствительны к препаратам, действующим на РААС. Назначение подобных препаратов сопровождается у этих пациентов резкой артериальной гипотензией, азотемией, олигурией и реже — острой почечной недостаточностью. Возможность развития перечисленных эффектов не может быть исключена и при применении АРА II. Резкое снижение АД у пациентов с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярными заболеваниями атеросклеротического генеза при применении любых гипотензивных средств может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.
 Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Влияние на способность управлять автомобилем или работать с техникой не изучалось, но фармакодинамические свойства кандесартана указывают на то, что подобное влияние отсутствует.
Пациенты должны быть проинформированы о том, что во время лечения может возникать головокружение и повышенная усталость. Это следует принимать во внимание до начала работы с техникой или управления автотранспортом.


Условия хранения

 В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
 Хранить в недоступном для детей месте.

Фирмы производители (или дистрибьютеры) препарата

ВЕРТЕКС ЗАО

Фармакологическая группа

 • Ангиотензина II рецепторов антагонист [Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип)].

 Фармакологическое действие — гипотензивное, блокирующее рецепторы АТII.

АТ II — основной фермент РААС, принимающий участие в патогенезе артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистых заболеваний. Кандесартан является селективным АРА II подтипа 1 (AT1-рецепторы). Не проявляет свойств агониста (не влияет на АПФ) и не приводит к накоплению брадикинина или субстанции Р, не связывается с рецепторами других гормонов, не влияет на состояние ионных каналов, участвующих в регуляции деятельности ССС.

В результате блокирования AT1-рецепторов АТ II происходит компенсаторное дозозависимое повышение активности ренина, концентрации АТ I, II и снижение концентрации альдостерона в плазме крови.  Артериальная гипертензия. Прием кандесартана внутрь обеспечивает дозозависимое, плавное снижение АД за счет уменьшения ОПСС без рефлекторного увеличения ЧСС.

Нет данных о развитии выраженной артериальной гипотензии после приема первой дозы или развитии синдрома отмены после прекращения терапии. Начало антигипертензивного действия после приема первой дозы препарата обычно развивается в течение 2 ч, длительность эффекта — 24 На фоне продолжающейся терапии кандесартаном в фиксированной дозе максимальное снижение АД обычно достигается в течение 4 нед и сохраняется на протяжении всего лечения.

Добавление тиазидного диуретика гидрохлоротиазида к кандесартану усиливает его антигипертензивный эффект. Возраст и пол пациента не влияют на эффективность препарата. Кандесартан увеличивает почечный кровоток и не изменяет или повышает СКФ, тогда как почечное сосудистое сопротивление и фильтрационная фракция снижаются.

Кандесартан оказывает менее выраженный антигипертензивный эффект у пациентов негроидной расы (популяция с преимущественно низкой активностью ренина в плазме крови). Отсутствуют данные о влиянии кандесартана на прогрессирование диабетической нефропатии. У пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом типа 2 кандесартан не оказывает негативного влияния на концентрацию глюкозы в крови и липидный профиль.

Сердечная недостаточность. Терапия кандесартаном уменьшает показатель смертности и частоту госпитализации у пациентов с ХСН вне зависимости от возраста, пола и сопутствующей терапии, приводит к уменьшению функционального класса ХСН по классификации NYHA. Кандесартан эффективен у пациентов, принимающих одновременно бета-адреноблокаторы в сочетании с ингибиторами АПФ, при этом эффективность его не зависит от дозы ингибитора АПФ.

Кандесартана цилексетил является пролекарством. Кандесартана цилексетил после приема внутрь быстро превращается в активное вещество — кандесартан, посредством эфирного гидролиза. При всасывании из пищеварительного тракта прочно связывается с AT1-рецепторами и медленно диссоциирует, не имеет свойств агониста.

Всасывание и распределение. Абсолютная биодоступность кандесартана составляет примерно 40% после приема внутрь. Относительная биодоступность составляет примерно 34%. Cmax в сыворотке крови достигается через 3–4 ч после приема внутрь. Концентрация в плазме крови возрастает линейно при увеличении дозы в терапевтическом интервале (до 32 мг).

Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Связь с белками плазмы крови высокая (более 99%). Vd кандесартана составляет 0,13 л/кг. Фармакокинетические параметры кандесартана не зависят от возраста, пола пациента и времени приема пищи.  Метаболизм и выведение. Кандесартан в основном выводится из организма почками и через кишечник в неизмененном виде.

Незначительно метаболизируется в печени (20–30%) при участии изофермента CYP2C9 с образованием неактивного производного. T1/2 кандесартана составляет примерно 9 Не кумулирует. Общий клиренс — около 0,37 мл/мин/кг, при этом почечный клиренс препарата — 0,19 мл/мин/кг. После приема внутрь 14С-меченного кандесартана цилексетила 26% дозы выводилось почками в форме кандесартана и 7% — в форме неактивного метаболита, в то же время 56% дозы выводится через кишечник с желчью в форме кандесартана и 10% — в форме неактивного метаболита.

После однократного приема внутрь в течение 72 ч выводится более 90% дозы.  Особые группы пациентов.  Пожилой возраст. У пожилых пациентов (старше 65 лет) Cmax и AUC кандесартана увеличиваются по сравнению с пациентами молодого возраста примерно на 50 и 80% соответственно. Однако реакция со стороны АД и возможные побочные эффекты при применении кандесартана не зависят от возраста пациентов.

Нарушение функции почек. У пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек Cmax и AUC кандесартана увеличиваются примерно на 50 и 70% соответственно, при этом T1/2 не изменяется по сравнению с пациентами с сохранной функцией почек. Фармакокинетика у пациентов, находящихся на гемодиализе, аналогична таковой у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек Cmax и AUC увеличиваются на 50 и 110% соответственно, а T1/2 препарата увеличивается в 2 раза.  Нарушение функции печени. У пациентов с легкой или умеренной степенью печеночной недостаточности среднее значение AUC кандесартана увеличивлось примерно на 20% в одном исследовании и 80% — в другом исследовании. Нет опыта применения у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

 Фармакологическое действие — диуретическое, гипотензивное, вазодилатирующее.

Селективный антагонист рецепторов ангиотензина II типа AT1 образует с ними прочную связь с последующей медленной диссоциацией. Оказывает вазодилатирующее, гипотензивное и диуретическое действие. Не проявляет свойства агониста (не ингибирует АПФ и не приводит к накоплению брадикинина или субстанции Р, не связывается с рецепторами других гормонов, не блокирует ионные каналы, участвующие в регуляции функций ССС).

В результате блокирования AT1-рецепторов ангиотензина II происходит компенсаторное дозозависимое повышение активности ренина, концентрации ангиотензина I, ангиотензина II и снижение концентрации альдостерона в плазме крови.  Артериальная гипертензия. Антигипертензивный эффект обусловлен снижением ОПСС, при этом отсутствует влияние на ЧСС.

Не отмечено случаев выраженной артериальной гипотензии после приема первой дозы препарата, а также синдрома отмены после прекращения терапии. Начало антигипертензивного действия после приема первой дозы обычно развивается в течение 2 На фоне продолжающейся терапии препаратом в фиксированной дозе максимальное снижение АД обычно достигается в течение 4 нед и сохраняется на протяжении всего лечения.

Кандесартан повышает почечный кровоток и не изменяет или же увеличивает скорость клубочковой фильтрации, тогда как сосудистое сопротивление в почках и фильтрационная фракция снижаются. Не влияет на концентрацию глюкозы и липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом типа 2.

Обеспечивает дозозависимое плавное снижение АД. Возраст и половая принадлежность не влияют на эффективность препарата. ХСН. У пациентов с ХСН и снижением фракции выброса левого желудочка менее 40% прием кандесартана способствовал снижению ОПСС и капиллярного давления в легких, повышению активности ренина и концентрации ангиотензина II в плазме крови, а также снижению концентрации альдостерона.

Кандесартан является пролекарством для приема внутрь. Быстро (посредством эфирного гидролиза) превращается в фармакологически активный кандесартан. Абсолютная биодоступность кандесартана после приема внутрь раствора кандесартана цилексетила составляет около 40%. Относительная биодоступность таблетированного препарата по сравнению с пероральным раствором составляет приблизительно 34%.

Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Таким образом, расчетная абсолютная биодоступность таблетированной формы — около 14% и не зависит от времени приема пищи. Cmax в сыворотке крови достигается через 3–4 Концентрация в плазме крови возрастает линейно при увеличении дозы в терапевтическом интервале (до 32 мг). Vd — 0,13 л/кг. Связь с белками плазмы крови — 99,8%.

почками (путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции) — 26% в виде кандесартана и 7% в виде неактивного метаболита, с желчью — 56 и 10% соответственно. После однократного приема внутрь в течение 72 ч выводится более 90% дозы. У пожилых больных (старше 65 лет) Cmax и AUC увеличиваются на 50 и 80% соответственно по сравнению с показателями молодых пациентов.

Однако антигипертензивный эффект и частота возникновения побочных эффектов при применении препарата не зависят от возраста пациентов. У пациентов с легкой и средней степенью нарушений функции почек Cmax и AUC увеличиваются на 50 и 70% соответственно, тогда как T1/2 препарата не изменяется по сравнению с данными пациентов с нормальной функцией почек.

 Фармакологическое действие — блокирующее АТ1-рецепторы ангиотензина II, гипотензивное.

Кандесартан — селективный АРА II типа 1 (АТ1-рецепторов). Ангиотензин II — основной гормон РААС, который играет важную роль в патогенезе артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистых заболеваний. Основными физиологическими эффектами ангиотензина II являются вазоконстрикция, стимуляция продукции альдостерона, регуляция водно-электролитного гомеостаза и стимуляция клеточного роста.

Все эти эффекты опосредованы взаимодействием ангиотензина II с АТ1-рецепторами. Кандесартан не ингибирует АПФ, который осуществляет превращение ангиотензина I в ангиотензин II и разрушает брадикинин; не влияет на АПФ и не приводит к накоплению брадикинина или субстанции Р. При сравнении кандесартана с ингибиторами АПФ развитие кашля реже встречалось у пациентов, получавших кандесартан.

Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Кандесартан не связывается с рецепторами других гормонов и не блокирует ионные каналы, участвующие в регуляции функций ССС. В результате блокирования АТ1-рецепторов ангиотензина II происходит дозозависимое повышение активности ренина, концентрации ангиотензина I, ангиотензина II и снижение концентрации альдостерона в плазме крови.

Артериальная гипертензия. При артериальной гипертензии кандесартан вызывает дозозависимое длительное снижение АД. Антигипертензивный эффект кандесартана обусловлен снижением ОПСС без изменения ЧСС. Не отмечалось случаев выраженной артериальной гипотензии после приема первой дозы кандесартана, а также синдрома отмены (синдром рикошета) после прекращения терапии.

Начало антигипертензивного действия после приема первой дозы кандесартана обычно развивается в течение 2 На фоне продолжающейся терапии кандесартаном в фиксированной дозе максимальное снижение АД обычно достигается в течение 4 нед и сохраняется на протяжении лечения. Кандесартан, назначаемый один раз в сутки, обеспечивает эффективное и плавное снижение АД в течение 24 ч с незначительными колебаниями АД в интервалах между приемами очередной дозы препарата.

Применение кандесартана совместно с гидрохлоротиазидом приводит к усилению антигипертензивного эффекта. Совместное применение кандесартана с гидрохлоротиазидом, а также амлодипином, хорошо переносится. Эффективность кандесартана не зависит от возраста и пола пациентов. Кандесартан оказывает менее выраженный антигипертензивный эффект у пациентов негроидной расы (популяция с преимущественно низкой активностью ренина в плазме крови).

Кандесартан увеличивает почечный кровоток и не изменяет или повышает СКФ, тогда как почечное сосудистое сопротивление и фильтрационная фракция снижаются. Прием кандесартана в дозе 8–16 мг в течение 12 нед не оказывает негативное влияние на концентрацию глюкозы и липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом типа 2. ХСН.

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия Артериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия эссенциальная
Гипертоническая болезнь
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Изолированная систолическая гипертензия
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Первичная артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертония
Эссенциальная гипертензия
Эссенциальная гипертония
I15 Вторичная гипертензия Артериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Вазоренальная гипертензия
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия симптоматическая
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Почечная гипертензия
Реноваскулярная артериальная гипертензия
Реноваскулярная гипертония
Симптоматическая артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия
I50.0 Застойная сердечная недостаточность Анасарка сердечная
Декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность
Застойная недостаточность кровообращения
Застойная сердечная недостаточность с высокой постнагрузкой
Застойная хроническая сердечная недостаточность
Изменение функции печени при сердечной недостаточности
Кардиомиопатия с тяжелой формой хронической сердечной недостаточности
Компенсированная хроническая сердечная недостаточность
Отек при недостаточности кровообращения
Отек сердечного происхождения
Отек сердечный
Отечный синдром при заболеваниях сердца
Отечный синдром при застойной сердечной недостаточности
Отечный синдром при сердечной недостаточности
Отечный синдром при сердечной недостаточности или циррозе печени
Правожелудочковая недостаточность
Сердечная недостаточность застойная
Сердечная недостаточность застойного типа
Сердечная недостаточность с низким сердечным выбросом
Сердечная недостаточность хроническая
Сердечный отек
Хроническая декомпенсированная сердечная недостаточность
Хроническая застойная сердечная недостаточность
Хроническая сердечная недостаточность
I50.1 Левожелудочковая недостаточность Астма сердечная
Бессимптомная дисфункция левого желудочка
Бессимптомная левожелудочковая сердечная недостаточность
Диастолическая дисфункция левого желудочка
Дисфункция левого желудочка
Изменения левого желудочка при инфаркте миокарда
Изменения легких при левожелудочковой недостаточности
Левожелудочковая сердечная недостаточность
Нарушение функции левого желудочка
Недостаточность левого желудочка
Острая левожелудочковая недостаточность
Острая сердечная левожелудочковая недостаточность
Прекордиальная патологическая пульсация
Сердечная астма
Сердечная недостаточность левожелудочковая

Побочные эффекты компонентов

Таблетки 1 табл.
активное вещество:
кандесартана цилексетил 8/16/32 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 197,9/87/174 мг; крахмал кукурузный — 40/20/40 мг; гипролоза* — 4/2/4 мг; гипролоза** — 4/2/4 мг; макрогол 6000 — 5,2/2,6/5,2 мг; магния стеарат — 0,8/0,4/0,8 мг; краситель железа оксид красный (Е172) — 0,1/-/- мг
*Вязкость, вода, 25 °C (5%) 75–150 сПз
**Вязкость, вода, 25 °C (5%) 1500–3000 сПз

 Повышенная чувствительность к кандесартана цилексетилу или другим компонентам, входящим в состав препарата; Выраженные нарушения функции печени и/или холестаз; Беременность и период лактации ( см раздел «Применение при беременности и кормлении грудью»). У больных с выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина {amp}lt; 30 мл/мин). Двухсторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки. С гемодинамически значимым стенозом аортального и митрального клапана. После пересадки почки в анамнезе. У больных с цереброваскулярными заболеваниями и ИБС. Гиперкалиемией. У больных со сниженным ОЦК. Первичным гиперальдостеронизмом (отсутствует достаточное количество данных по клиническим исследованиям). Гипертрофической кардиомиопатией. В возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).  Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.
Побочные эффекты в ходе клинических исследований носили умеренный и преходящий характер и были сопоставимы по частоте с группой плацебо. Общая частота возникновения побочных эффектов на фоне приема Атаканда не зависела от дозы препарата и возраста пациента. Частота случаев прекращения терапии в связи с побочными эффектами была сходной при использовании кандесартана цилексетила (2,4%) и плацебо (2,6%). В ходе анализа данных проведенных исследований сообщалось о следующих побочных эффектах, часто (1/100) встречавшихся на фоне приема кандесартана цилексетила. Описанные побочные эффекты наблюдались с частотой хотя бы на 1% больше, чем в группе плацебо. Головокружение, слабость, головная боль. Боль в спине. Респираторные инфекции. В целом при применении Атаканда не было отмечено клинически значимых изменений стандартных лабораторных показателей. Как и при применении других ингибиторов РААС, может наблюдаться небольшое снижение концентрации гемоглобина. Наблюдалось увеличение содержания креатинина, мочевины или калия и уменьшение содержания натрия. Повышение уровня АЛТ было отмечено несколько чаще при применении Атаканда в сравнении с плацебо (1,3% вместо 0,5%). При применении Атаканда обычно не требуется регулярного контроля лабораторных показателей. Однако у пациентов с нарушением функции почек рекомендуется периодически контролировать уровень калия и креатинина в сыворотке крови. Побочные эффекты, выявленные на фоне применения Атаканда у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, соответствовали фармакологическим свойствам препарата и зависели от состояния пациента. В ходе клинических исследований CHARM проводилось сравнение Атаканда в дозах до 32 мг (n = 3803) с плацебо (n = 3796), 21% пациентов из группы пациентов, получавших кандесартана цилексетил, и 16,1% пациентов из группы пациентов, получавших плацебо, прекратили лечение из-за возникновения побочных реакций. Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты (≥1/100,. Выраженное снижение АД. Нарушение функции почек. Повышение уровня креатинина, мочевины и калия. Рекомендуется контролировать уровень креатинина и калия в сыворотке крови. О следующих побочных эффектах в ходе постмаркетингового применения препарата докладывалось очень редко (. Лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз. Гиперкалиемия, гипонатриемия. Тошнота. Повышение активности печеночных ферментов, нарушение функции печени или гепатит. Ангионевротический отек, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд. Боль в спине, артралгия, миалгия. Нарушение функции почек, включая почечную недостаточность у предрасположенных пациентов. Головная боль, головокружение. Кашель, инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, ринит. Тошнота. Ангионевротический отек, крапивница, зуд. Повышение активности АЛТ, гиперурикемия, подагра, приливы крови к лицу.

Таблетки 1 табл.
активное вещество:
кандесартана цилексетил 8 мг
16 мг
32 мг
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный — 20,3/23,8/27,5 мг; кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 3,5/5/7 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) — 64,5/90/126 мг; магния стеарат — 0,7/1/1,5 мг; повидон К30 — 3/4,2/6 мг
Таблетки 1 табл.
активное вещество:
кандесартана цилексетил 8/16/32 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 39,9/79,8/159,6 мг; крахмал кукурузный — 10,4/20,8/41,6 мг; кармеллоза кальция (карбоксиметилцеллюлоза кальция) — 2,8/5,6/11,2 мг; гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 1,95/3,9/7,8 мг; макрогол 8000 (полиэтиленгликоль 8000) — 1,3/2,6 /5,2 мг; магния стеарат — 0,65/1,3/2,6 мг

Гипосарт: инструкция по применению, аналоги, состав

В борьбе с повышенным артериальным давлением применяют лекарство «Гипосарт». Основа медикамента — кандесартан цилексетил, действия которого усиливают дополнительные компоненты состава. Выпускается в таблетках круглой формы розового и белого цвета различной емкости.

Продается «Гипосарт» в аптеках и отпускается только по рецепту врача. Основная функция лекарства — блокировка рецепторов ангиотензина II. Дозировку и методику терапии назначает доктор, при передозировке пациент быстро возвращается в нормальное состояние.

При возникновении негативных симптомов от препарата — курс лечения стоит прекратить и выбрать медикамент с аналогов.

«Гипосарт» — антигипертензивный медикамент, блокирующий рецепторы ангиотензина II, освобождает альдостерон и регулирует водно-солевой баланс.

Основой его состава, активным компонентом является кандесартана цилексетил (в таблетке находится 4 мг вещества). Выпускается в таблетках, упакованных в пластиковые пластинки, разделенные ячейками (блистеры).

КомпонентКоличество, мг
Лактозы моногидрат 98,95
Кукурузный крахмал 20
Гипролоза 2
Макрогол 6000 2,6
Магния стеарат 0,4
Краситель железа оксид красный 0,05

Состав препарата позволяет сбалансировать давление и работу сердечно-сосудистой системы. Таблетки круглой формы с плоской поверхностью. Имеют розовый или белый цвет, возможны вкрапления. На одной из сторон имеется разделительная линия. Выпускаются в форме по 4 и 8 мг (розовый тон оболочки), 16 мг и 32 мг (белая оболочка).

Механизм действия

Препарат «Гипосарт» предназначен к применению при артериальной гипертензии.

Применению препарата «Гипосарт» способствует необходимость блокировки АТ 1-рецепторов ангиотензина II с помощью компенсаторного дозовисимого увеличения ренина. При этом процессе уменьшается количество ангиотезина в крови, что ведет к снижению альдостерона (понижается артериальное давление в сосудах). Стенки сосудов снижают сопротивление, не увеличивая частоту сокращений.

Начинают действовать со второй дозы, спустя 2 часа после приема на протяжении суток. Проходя полный курс лечения препаратом, происходит сбалансирование давления без резкого поднятия. Кандесартана цилексетил не влияет на уровень других гормонов и ионных каналов. Снижение артериального давления происходит постепенно и плавно.

Такое лечение поможет пациенту избежать летального исхода при сердечной недостаточности.

Инструкция описывает такие показания к применению «Гипосарта»:

  • лечение или терапия артериальной гипертензии (синоним повышенное артериальное давление);
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • в дополнение к ингибиторам АПФ;
  • нарушения систолической работы левого желудочка сердца.
Таблетки 1 табл.
активное вещество:  
кандесартана цилексетил 8/16/32 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 197,9/87/174 мг; крахмал кукурузный — 40/20/40 мг; гипролоза* — 4/2/4 мг; гипролоза** — 4/2/4 мг; макрогол 6000 — 5,2/2,6/5,2 мг; магния стеарат — 0,8/0,4/0,8 мг; краситель железа оксид красный (Е172) — 0,1/-/- мг  
*Вязкость, вода, 25 °C (5%) 75–150 сПз  
**Вязкость, вода, 25 °C (5%) 1500–3000 сПз  

Описание лекарственной формы

Таблетки 8 мг: круглые, двояковыпуклые, с делительной риской с одной стороны и гравировкой «8» с другой стороны, светло-розового цвета, допускаются небольшие вкрапления.

Таблетки 16 мг: круглые, двояковыпуклые, с делительной риской с одной стороны, белого цвета.

Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Таблетки 32 мг: круглые плоские, с фаской с двух сторон, делительной риской с одной стороны и гравировкой «32» с другой стороны, белого цвета.

Таблетки 8 мг, 16 мг, 32 мг. По 14 табл. в блистере из фольги A1/PVC/PVDC. 1, 2 или 4 бл. помещают в картонную пачку.

Таблетки 8 мг. Круглые, двояковыпуклые, с делительной риской с одной стороны и гравировкой «8» с другой стороны, светло-розового цвета, допускаются небольшие вкрапления.  Таблетки 16 мг. Круглые, двояковыпуклые, с делительной риской с одной стороны, белого цвета.  Таблетки 32 мг. Круглые плоские, с фаской с двух сторон, делительной риской с одной стороны и гравировкой «32» с другой стороны, белого цвета.  Таблетки 8 мг, 16 мг, 32 мг. По 14 табл. В блистере из фольги A1/PVC/PVDC. 1, 2 или 4 бл. Помещают в картонную пачку.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.  Таблетки, 8 мг, 16 мг и 32 мг. По 7, 10, 20, 28 или 30 табл. В контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1, 2, 3, 4, 8 контурных ячейковых упаковок по 7 табл. ; по 1, 2, 3, 4, 5, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 табл. ;

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской (дозировка 8 мг) и с фаской и крестообразной риской (дозировки 16 и 32 мг).  Таблетки, 8 мг, 16 мг и 32 мг. 14, 15, 28 или 30 табл. В контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. 14, 28, 30, 56 или 60 табл.

Фармакодинамика

Кандесартан является селективным АРА II подтипа 1 (AT1-рецепторы). Не проявляет свойств агониста (не влияет на АПФ) и не приводит к накоплению брадикинина или субстанции Р, не связывается с рецепторами других гормонов, не влияет на состояние ионных каналов, участвующих в регуляции деятельности ССС. В результате блокирования AT1-рецепторов АТ II происходит компенсаторное дозозависимое повышение активности ренина, концентрации АТ I, II и снижение концентрации альдостерона в плазме крови.

Артериальная гипертензия

Прием кандесартана внутрь обеспечивает дозозависимое, плавное снижение АД за счет уменьшения ОПСС без рефлекторного увеличения ЧСС. Нет данных о развитии выраженной артериальной гипотензии после приема первой дозы или развитии синдрома отмены после прекращения терапии.

Начало антигипертензивного действия после приема первой дозы препарата обычно развивается в течение 2 ч, длительность эффекта — 24 ч. На фоне продолжающейся терапии кандесартаном в фиксированной дозе максимальное снижение АД обычно достигается в течение 4 нед и сохраняется на протяжении всего лечения. Добавление тиазидного диуретика гидрохлоротиазида к кандесартану усиливает его антигипертензивный эффект.

Возраст и пол пациента не влияют на эффективность препарата. Кандесартан увеличивает почечный кровоток и не изменяет или повышает СКФ, тогда как почечное сосудистое сопротивление и фильтрационная фракция снижаются. Кандесартан оказывает менее выраженный антигипертензивный эффект у пациентов негроидной расы (популяция с преимущественно низкой активностью ренина в плазме крови).

Отсутствуют данные о влиянии кандесартана на прогрессирование диабетической нефропатии. У пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом типа 2 кандесартан не оказывает негативного влияния на концентрацию глюкозы в крови и липидный профиль.

Сердечная недостаточность

Терапия кандесартаном уменьшает показатель смертности и частоту госпитализации у пациентов с ХСН вне зависимости от возраста, пола и сопутствующей терапии, приводит к уменьшению функционального класса ХСН по классификации NYHA.

Кандесартан эффективен у пациентов, принимающих одновременно бета-адреноблокаторы в сочетании с ингибиторами АПФ, при этом эффективность его не зависит от дозы ингибитора АПФ. У пациентов с ХСН и сниженной систолической функцией левого желудочка (ФВЛЖ менее 40%) кандесартан уменьшает ОПСС и давление заклинивания в легочных капиллярах.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение. Абсолютная биодоступность кандесартана составляет примерно 40% после приема внутрь. Относительная биодоступность составляет примерно 34%. Cmax в сыворотке крови достигается через 3–4 ч после приема внутрь. Концентрация в плазме крови возрастает линейно при увеличении дозы в терапевтическом интервале (до 32 мг).

Метаболизм и выведение. Кандесартан в основном выводится из организма почками и через кишечник в неизмененном виде. Незначительно метаболизируется в печени (20–30%) при участии изофермента CYP2C9 с образованием неактивного производного. T1/2 кандесартана составляет примерно 9 ч. Не кумулирует. Общий клиренс — около 0,37 мл/мин/кг, при этом почечный клиренс препарата — 0,19 мл/мин/кг.

После приема внутрь 14С-меченного кандесартана цилексетила 26% дозы выводилось почками в форме кандесартана и 7% — в форме неактивного метаболита, в то же время 56% дозы выводится через кишечник с желчью в форме кандесартана и 10% — в форме неактивного метаболита. После однократного приема внутрь в течение 72 ч выводится более 90% дозы.

Особые группы пациентов

Пожилой возраст. У пожилых пациентов (старше 65 лет) Cmax и AUC кандесартана увеличиваются по сравнению с пациентами молодого возраста примерно на 50 и 80% соответственно. Однако реакция со стороны АД и возможные побочные эффекты при применении кандесартана не зависят от возраста пациентов.

Нарушение функции почек. У пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек Cmax и AUC кандесартана увеличиваются примерно на 50 и 70% соответственно, при этом T1/2 не изменяется по сравнению с пациентами с сохранной функцией почек. Фармакокинетика у пациентов, находящихся на гемодиализе, аналогична таковой у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек Cmax и AUC увеличиваются на 50 и 110% соответственно, а T1/2 препарата увеличивается в 2 раза.

Нарушение функции печени. У пациентов с легкой или умеренной степенью печеночной недостаточности среднее значение AUC кандесартана увеличивлось примерно на 20% в одном исследовании и 80% — в другом исследовании. Нет опыта применения у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

Фирмы производители (или дистрибьютеры) препарата

 Артериальная гипертензия; Хроническая сердечная недостаточность и нарушение систолической функции левого желудочка (ФВЛЖ ≤40%) в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АПФ или при их непереносимости.

Повышенная чувствительность к кандесартану или другим компонентам препарата; Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; Тяжелые нарушения функции печени и/или холестаз; Одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами, у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ {amp}lt;

60 мл/мин/1,73 м2); Одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией; Беременность; Период грудного вскармливания; Детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).  С осторожностью. Тяжелые нарушения функции почек (Cl креатинина {amp}lt; 30 мл/мин); гемодиализ;

двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; гемодинамически значимый стеноз аортального и/или митрального клапана; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; состояние после трансплантации почки; цереброваскулярные нарушения ишемического генеза и ишемическая болезнь сердца;

 Артериальная гипертензия; Хроническая сердечная недостаточность и нарушение систолической функции левого желудочка (снижение фракции выброса левого желудочка менее 40%) в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АПФ или при непереносимости ингибиторов АПФ.

Повышенная чувствительность к кандесартану или другим компонентам препарата; Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; Первичный гиперальдостеронизм (резистентность к терапии); Тяжелые нарушения функции печени и/или холестаз; Беременность; Период лактации; Возраст до 18 лет.

С осторожностью. Тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин); двусторонний стеноз почечных артерий; стеноз почечной артерии единственной почки; после пересадки почки в анамнезе; гемодинамически значимый стеноз аортального и митрального клапана; цереброваскулярные заболевания; ишемическая болезнь сердца; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; снижение ОЦК; гиперкалиемия.

 Артериальная гипертензия; Хроническая сердечная недостаточность и нарушение систолической функции левого желудочка (ФВЛЖ ≤40%) — в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АПФ или при непереносимости ингибиторов АПФ.

Повышенная чувствительность к кандесартану или другим компонентам препарата; Беременность и период грудного вскармливания ( см «Применение при беременности и кормлении грудью»); Тяжелые нарушения функции печени и/или холестаз; Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

Одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом или с нарушением функции почек (СКФ {amp}lt; 60 мл/мин/1,73 м2) ( см «Взаимодействие» и «Особые указания»); Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).  С осторожностью. Нарушения функции почек тяжелой степени (Cl креатинина {amp}lt; 30 мл/мин); гемодиализ;

состояние после трансплантации почки; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; гемодинамически значимый стеноз аортального и/или митрального клапана; цереброваскулярные нарушения ишемического генеза и ишемическая болезнь сердца; гиперкалиемия у пациентов со сниженным ОЦК;

артериальная гипертензия;

хроническая сердечная недостаточность и нарушение систолической функции левого желудочка (ФВЛЖ ≤40%) в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АПФ или при их непереносимости.

повышенная чувствительность к кандесартану или другим компонентам препарата;

непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

тяжелые нарушения функции печени и/или холестаз;

одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами, у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ {amp}lt;60 мл/мин/1,73 м2);

одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией;

беременность;

период грудного вскармливания;

детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: тяжелые нарушения функции почек (Cl креатинина {amp}lt;30 мл/мин); гемодиализ; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; гемодинамически значимый стеноз аортального и/или митрального клапана; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; состояние после трансплантации почки;

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия Артериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия эссенциальная
Гипертоническая болезнь
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Изолированная систолическая гипертензия
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Первичная артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертония
Эссенциальная гипертензия
Эссенциальная гипертония
I15 Вторичная гипертензия Артериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Вазоренальная гипертензия
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия симптоматическая
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Почечная гипертензия
Реноваскулярная артериальная гипертензия
Реноваскулярная гипертония
Симптоматическая артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия
I50.0 Застойная сердечная недостаточность Анасарка сердечная
Декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность
Застойная недостаточность кровообращения
Застойная сердечная недостаточность с высокой постнагрузкой
Застойная хроническая сердечная недостаточность
Изменение функции печени при сердечной недостаточности
Кардиомиопатия с тяжелой формой хронической сердечной недостаточности
Компенсированная хроническая сердечная недостаточность
Отек при недостаточности кровообращения
Отек сердечного происхождения
Отек сердечный
Отечный синдром при заболеваниях сердца
Отечный синдром при застойной сердечной недостаточности
Отечный синдром при сердечной недостаточности
Отечный синдром при сердечной недостаточности или циррозе печени
Правожелудочковая недостаточность
Сердечная недостаточность застойная
Сердечная недостаточность застойного типа
Сердечная недостаточность с низким сердечным выбросом
Сердечная недостаточность хроническая
Сердечный отек
Хроническая декомпенсированная сердечная недостаточность
Хроническая застойная сердечная недостаточность
Хроническая сердечная недостаточность
I50.1 Левожелудочковая недостаточность Астма сердечная
Бессимптомная дисфункция левого желудочка
Бессимптомная левожелудочковая сердечная недостаточность
Диастолическая дисфункция левого желудочка
Дисфункция левого желудочка
Изменения левого желудочка при инфаркте миокарда
Изменения легких при левожелудочковой недостаточности
Левожелудочковая сердечная недостаточность
Нарушение функции левого желудочка
Недостаточность левого желудочка
Острая левожелудочковая недостаточность
Острая сердечная левожелудочковая недостаточность
Прекордиальная патологическая пульсация
Сердечная астма
Сердечная недостаточность левожелудочковая

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Гипосарт противопоказан к применению во время беременности, т.к. он оказывает прямое воздействие на РААС и может вызывать нарушения развития плода (в особенности во II и III триместрах беременности) или оказывать негативное влияние на новорожденного, вплоть до летального исхода, если препарат применялся во время беременности.

Известно, что терапия АРА II может вызывать нарушения развития плода (нарушение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации костей черепа) и развитие осложнений у новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). При установлении факта беременности препарат Гипосарт необходимо отменить как можно быстрее.

При планировании беременности необходимо перевести пациентку на адекватную альтернативную терапию.

Неизвестно, проникает ли кандесартан в грудное молоко, но известно, что он проникает в молоко лактирующих крыс. Во время лечения препаратом Гипосарт грудное вскармливание необходимо прекратить.

Новорожденные, матери которых принимали во время беременности Гипосарт, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением из-за вероятности развития артериальной гипотензии.

Препарат Гипосарт противопоказан к применению во время беременности, тд; он оказывает прямое воздействие на РААС и может вызывать нарушения развития плода (в особенности во II и III триместрах беременности) или оказывать негативное влияние на новорожденного, вплоть до летального исхода, если препарат применялся во время беременности.

Известно, что терапия АРА II может вызывать нарушения развития плода (нарушение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации костей черепа) и развитие осложнений у новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). При установлении факта беременности препарат Гипосарт необходимо отменить как можно быстрее.

Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

При планировании беременности необходимо перевести пациентку на адекватную альтернативную терапию. Неизвестно, проникает ли кандесартан в грудное молоко, но известно, что он проникает в молоко лактирующих крыс. Во время лечения препаратом Гипосарт грудное вскармливание необходимо прекратить. Новорожденные, матери которых принимали во время беременности Гипосарт, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением из-за вероятности развития артериальной гипотензии.

В исследованиях на животных выявлено повреждение почек в эмбриональном и неонатальном периодах при применении кандесартана. Предполагается, что механизм повреждения обусловлен фармакологическим воздействием препарата на РААС. У человеческого эмбриона система кровоснабжения почек, которая зависит от развития РААС, начинает формироваться во II триместре беременности.

Таким образом, риск для плода увеличивается при применении кандесартана во II и III триместрах беременности. Препараты, оказывающие прямое действие на РААС, могут вызывать нарушения развития плода или оказывать негативное действие на новорожденного, вплоть до летального исхода, при применении во II и III триместрах беременности.

Ангиаканд не следует применять во время беременности. Если беременность выявлена в период лечения препаратом, терапия должна быть прекращена как можно быстрее. Неизвестно, выделяется ли кандесартан в грудное молоко. В связи с возможным нежелательным действием на грудных детей Ангиаканд не следует применять в период кормления грудью.

Применение препарата Ксартен во время беременности противопоказано ( см «Противопоказания»). Пациентки, принимающие препарат Ксартен, должны быть предупреждены об этом до планирования беременности, чтобы они могли обсудить альтернативные варианты терапии со своим лечащим врачом. В случае наступления беременности терапия препаратом Ксартен должна быть немедленно прекращена и, при необходимости, назначена альтернативная терапия.

Препараты, оказывающие прямое действие на РААС, при применении во время беременности могут вызывать нарушения развития плода или оказывать негативное действие на новорожденного, вплоть до летального исхода. Известно, что терапия АРА II может вызвать нарушения в развитии плода (нарушение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации костей черепа) и развитие осложнений у новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).

Новорожденные, матери которых принимали во время беременности препарат Ксартен, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением из-за вероятности развития артериальной гипотензии. В настоящее время неизвестно, проникает ли кандесартан в грудное молоко. Однако в исследованиях на животных было показано, что кандесартан выделяется с молоком лактирующих крыс. В связи с возможным нежелательным действием на грудных детей препарат Ксартен не следует применять в период грудного вскармливания.

Побочные эффекты компонентов

Классификация частоты развития побочных эффектов ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, {amp}lt;1/10); нечасто (≥1/1000, {amp}lt;1/100); редко (≥1/10000, {amp}lt;1/1000); очень редко ({amp}lt;1/10000), включая отдельные сообщения.

Побочные эффекты кандесартана слабо выражены и носят преходящий характер. Частота побочных эффектов не зависит от дозы препарата и возраста пациента.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль, слабость.

Со стороны дыхательной системы: часто — респираторные инфекции, фарингит, ринит, кашель.

Со стороны ССС: часто — выраженное снижение АД.

Со стороны мочеполовой системы: часто — нарушение функции почек, включая почечную недостаточность у предрасположенных пациентов.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: очень редко — лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения и агранулоцитоз.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко — тошнота.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко — повышение активности печеночных трансаминаз, нарушение функции печени или гепатит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко — боль в спине, артралгия, миалгия.

Лабораторные показатели: очень редко — гиперкалиемия, гипонатриемия, повышение концентрации креатинина в крови, гиперурикемия, незначительное снижение Hb.

Аллергические реакции: очень редко — ангионевротический отек, кожная сыпь, зуд, крапивница.

Прочие: обострение течения подагры, приливы крови к коже лица.

Классификация частоты развития побочных эффектов ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, {amp}lt; 1/10); нечасто (≥1/1000,. Побочные эффекты кандесартана слабо выражены и носят преходящий характер. Частота побочных эффектов не зависит от дозы препарата и возраста пациента.  Со стороны нервной системы. Часто — головокружение, головная боль, слабость.

Со стороны дыхательной системы. Часто — респираторные инфекции, фарингит, ринит, кашель.  Со стороны ССС. Часто — выраженное снижение АД.  Со стороны мочеполовой системы. Часто — нарушение функции почек, включая почечную недостаточность у предрасположенных пациентов.  Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы.

очень редко — боль в спине, артралгия, миалгия.  Лабораторные показатели. Очень редко — гиперкалиемия, гипонатриемия, повышение концентрации креатинина в крови, гиперурикемия, незначительное снижение Hb.  Аллергические реакции. Очень редко — ангионевротический отек, кожная сыпь, зуд, крапивница.  Прочие. Обострение течения подагры, приливы крови к коже лица.

Артериальная гипертензия, наиболее часто встречающиеся побочные эффекты (≥1/100,.  Со стороны ЦНС. Головокружение, слабость, головная боль.  Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани. Боль в спине.  Прочие. Респираторные инфекции.  Лабораторные показатели. Снижение гемоглобина, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины в крови, гиперкалиемия, гипонатриемия, повышение активности АЛТ.

ХСН, наиболее часто встречающиеся побочные эффекты (≥1/100,.  Со стороны ССС. Выраженное снижение АД.  Со стороны мочевыводящей системы. Нарушение функции почек.  Лабораторные изменения. Гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины в крови, гиперкалиемия.  В ходе постмаркетингового применения кандесартана сообщалось о следующих побочных эффектах (частота —.

Со стороны органов кроветворения. Лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз.  Лабораторные показатели. Гиперкалиемия, гипонатриемия.  Со стороны ЦНС. Головокружение, слабость, головная боль.  Со стороны пищеварительной системы. Тошнота.  Со стороны печени и желчевыводящих путей. Повышение активности печеночных трансаминаз, нарушение функции печени или гепатит.

Аллергические реакции. Ангионевротический отек, кожная сыпь, зуд, крапивница.  Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани. Боль в спине, артралгия, миалгия.  Со стороны мочевыводящей системы. Нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность у предрасположенных пациентов.  Со стороны дыхательной системы. Кашель.

Побочные эффекты кандесартана носят умеренный и преходящий характер и сопоставимы по частоте с группой плацебо. Общая частота возникновения побочных эффектов на фоне приема кандесартана не зависит от его дозы и возраста пациента. Частота случаев прекращения терапии в связи побочными эффектами сходна при использовании кандесартана и плацебо.

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто ≥1/10; часто от ≥1/100 до {amp}lt; 1/10; нечасто от ≥1/1000 до.  Инфекционные и паразитарные заболевания. Часто — респираторные инфекции, фарингит, ринит.  Со стороны крови и лимфатической системы. Очень редко — лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы. Часто — головокружение, головная боль, слабость.  Со стороны ЖКТ. Очень редко — тошнота.  Со стороны печени и желчевыводящих путей. Очень редко — повышение активности печеночных ферментов, нарушение функции печени, гепатит.  Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани.

Часто — боль в спине; очень редко — артралгия, миалгия.  Со стороны иммунной системы. Очень редко — ангионевротический отек, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд.  Со стороны сосудов. Часто — выраженное снижение АД.  Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Очень редко — кашель.

Взаимодействие

Применение кандесартана одновременно с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ {amp}lt; 60 мл/мин/1,732) и не рекомендуется у других пациентов ( см «Противопоказания»). Изучено одновременное применение кандесартана с гидрохлоротиазидом, варфарином, дигоксином, пероральными контрацептивами (этинилэстрадиол/левоноргестрел), глибенкламидом, нифедипином и эналаприлом.

Клинически значимого ФКВ не отмечено. Кандесартан в незначительной степени метаболизируется в печени (с помощью изофермента CYP2C9). Не выявлено влияния на изоферменты CYP2C9 и CYP3A4; эффект в отношении других изоферментов цитохрома Р450 в настоящее время неизвестен. Гипотензивные средства потенцируют антигипертензивный эффект кандесартана.

Опыт применения других ЛС, действующих на РААС, показывает, что одновременное применение препарата и калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), препаратов калия, заменителей соли, содержащих калий, или других средств, способных повышать содержание калия в сыворотке крови (в тч гепарин), может привести к развитию гиперкалиемии.

При одновременном применении препаратов лития и ингибиторов АПФ были отмечены случаи транзиторного повышения концентрации лития в сыворотке крови и развития токсических эффектов. Аналогичный эффект возможен при одновременном применении препаратов лития и АРА II, что требует периодического контроля концентрации лития в сыворотке крови при комбинированном применении этих препаратов.

При одновременном применении АРА II и НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВП, в тч ацетилсалициловая кислота более 3 г/сут, может уменьшаться антигипертензивное действие кандесартана. Как и в случае с ингибиторами АПФ, одновременное применение АРА II и НПВП повышает риск снижения функции почек, вплоть до развития почечной недостаточности, что приводит к гиперкалиемии у пациентов с нарушением функции почек.

Эта комбинация должна применяться с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Все пациенты должны получать достаточное количество жидкости. Необходимо контролировать функцию почек в начале терапии и в дальнейшем.  Двойная блокада РААС. Одновременное применение АРА II с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.

При сочетанном применении кандесартана с гидрохлоротиазидом, варфарином, дигоксином, пероральными контрацептивами (этинилэстрадиол/левоноргестрел), глибенкламидом, нифедипином и эналаприлом клинически значимых взаимодействий не выявлено. При одновременном применении препаратов лития с ингибиторами АПФ сообщалось об обратимом повышении концентрации лития в сыворотке крови и развитии токсических реакций.

Побочные реакции могут встречаться и при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II, в связи с чем рекомендуется контролировать уровень лития в сыворотке крови при комбинированном применении этих препаратов. При одновременном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВС (например ацетилсалициловая кислота в дозе более 3 г/сут), может уменьшаться гипотензивное действие кандесартана.

Как и в случае с ингибиторами АПФ, одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВС повышает риск снижения функции почек вплоть до развития почечной недостаточности, что приводит к гиперкалиемии у пациентов с нарушением функции почек. Эта комбинация должна применяться с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста.

Все пациенты должны получать достаточное количество жидкости. Необходимо контролировать функцию почек в начале терапии и в дальнейшем. Лекарственные препараты, влияющие на РААС, могут повышать концентрацию мочевины и креатинина в крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.

Диуретики и другие гипотензивные средства повышают риск развития артериальной гипотензии. Калийсберегающие диуретики, препараты калия, заменители соли, содержащие калий, и другие препараты, которые могут повышать содержание калия в сыворотке крови (например гепарин), увеличивают риск развития гиперкалиемии.

Противопоказано одновременное применение АРА II, включая кандесартан, с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом (типа 1 или 2) или нарушением функции почек средней или тяжелой степени (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2) ( см «Противопоказания» и «Особые указания»). В фармакокинетических исследованиях было изучено одновременное применение кандесартана с гидрохлоротиазидом, варфарином, дигоксином, пероральными контрацептивами (этинилэстрадиол/левоноргестрел), глибенкламидом, нифедипином и эналаприлом.

Клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие выявлено не было. Кандесартан метаболизируется в печени в незначительной степени (изоферментом CYР2C9). Проведенные исследования по взаимодействию не выявили влияние кандесартана на изоферменты CYP2C9 и CYP3A4, действие на другие изоферменты системы цитохрома Р450 не изучено.

Одновременное применение кандесартана с другими гипотензивными средствами потенцирует антигипертензивный эффект. Опыт применения других ЛС, действующих на РААС, показывает, что сопутствующая терапия калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, заменителями соли, содержащими калий, и другими средствами, которые могут повышать содержание калия в плазме крови (например гепарин), может приводить к развитию гиперкалиемии.

При сочетанном назначении препаратов лития с ингибиторами АПФ сообщалось об обратимом повышении содержания лития в плазме крови и развитии токсических реакций. Подобные реакции могут встречаться и при применении АРА II, в связи с чем рекомендуется контролировать содержание лития в плазме крови при комбинированном применении этих препаратов.

При одновременном применении АРА II и НПВС в тч селективных ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислоты (более 3 г/сут) может отмечаться снижение антигипертензивного эффекта. Как и при применении ингибиторов АПФ, одновременное применение АРА II и НПВС может увеличивать риск нарушения функции почек, включая острую почечную недостаточность, повышение содержания калия в плазме крови, особенно у пациентов со сниженной функцией почек.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов, особенно у пожилых пациентов и пациентов со сниженным ОЦК. Пациентам необходимо компенсировать потерю жидкости и регулярно контролировать функцию почек после начала комбинированной терапии и периодически — на фоне такой терапии. Биодоступность кандесартана не зависит от приема пищи.

Применение кандесартана одновременно с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ {amp}lt;60 мл/мин/1,732) и не рекомендуется у других пациентов (см. «Противопоказания»).

Изучено одновременное применение кандесартана с гидрохлоротиазидом, варфарином, дигоксином, пероральными контрацептивами (этинилэстрадиол/левоноргестрел), глибенкламидом, нифедипином и эналаприлом. Клинически значимого ФКВ не отмечено.

Кандесартан в незначительной степени метаболизируется в печени (с помощью изофермента CYP2C9). Не выявлено влияния на изоферменты CYP2C9 и CYP3A4; эффект в отношении других изоферментов цитохрома Р450 в настоящее время неизвестен.

Гипотензивные средства потенцируют антигипертензивный эффект кандесартана. Опыт применения других ЛС, действующих на РААС, показывает, что одновременное применение препарата и калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), препаратов калия, заменителей соли, содержащих калий, или других средств, способных повышать содержание калия в сыворотке крови (в т.ч. гепарин), может привести к развитию гиперкалиемии.

При одновременном применении препаратов лития и ингибиторов АПФ были отмечены случаи транзиторного повышения концентрации лития в сыворотке крови и развития токсических эффектов. Аналогичный эффект возможен при одновременном применении препаратов лития и АРА II, что требует периодического контроля концентрации лития в сыворотке крови при комбинированном применении этих препаратов.

При одновременном применении АРА II и НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВП, в т.ч. ацетилсалициловая кислота более 3 г/сут, может уменьшаться антигипертензивное действие кандесартана.

Как и в случае с ингибиторами АПФ, одновременное применение АРА II и НПВП повышает риск снижения функции почек, вплоть до развития почечной недостаточности, что приводит к гиперкалиемии у пациентов с нарушением функции почек. Эта комбинация должна применяться с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Все пациенты должны получать достаточное количество жидкости. Необходимо контролировать функцию почек в начале терапии и в дальнейшем.

Двойная блокада РААС

Одновременное применение АРА II с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.

Способ применения и дозы

Внутрь, вне зависимости от времени приема пищи, 1 раз в сутки.  Артериальная гипертензия. Рекомендуемая начальная и поддерживающая доза препарата Гипосарт составляет 8 мг/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 16 мг/сут. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 4 нед терапии.

Максимальная суточная доза — 32 мг. Если на фоне максимальной суточной дозы не достигается адекватный контроль АД, рекомендуется добавить к терапии тиазидный диуретик.  Пациенты со сниженным ОЦК. У пациентов с риском развития артериальной гипотензии терапию рекомендуется начинать с начальной дозы 4 мг.

Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек (Cl креатинина 30–80 мл/мин/1,73 м2), включая пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза препарата составляет 4 мг. Дозу следует титровать в зависимости от терапевтического эффекта. Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек или терминальной стадией почечной недостаточности (Cl креатинина {amp}lt;

15 мл/мин) ограничен ( см «Особые указания»).  Пациенты с нарушением функции печени. Начальная суточная доза препарата у пациентов с заболеваниями печени легкой и средней степени тяжести составляет 4 мг. Возможно увеличение дозы при необходимости. Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и/или холестазом отсутствует ( см «Противопоказания»).

Сопутствующая терапия. Применение препарата Гипосарт одновременно с тиазидными диуретиками (например, гидрохлоротиазид) может усилить антигипертензивный эффект препарата. ХСН. Рекомендуемая начальная доза препарата Гипосарт составляет 4 мг/сут. Увеличение до максимальной суточной дозы 32 мг или максимально переносимой дозы проводится путем удвоения дозы с интервалом не менее 2 нед.

Особые группы пациентов.  Пожилой возраст, нарушение функции почек или печени. Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции почек или печени не требуется коррекции начальной дозы препарата.  Дети и подростки. Безопасность и эффективность применения препарата Гипосарт у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Внутрь, вне зависимости от приема пищи, 1 раз в день.  Артериальная гипертензия. Рекомендуемая начальная и поддерживающая доза составляет 8 мг 1 раз в день. Пациентам, которым требуется дальнейшее снижение АД, рекомендуется увеличить дозу до 16 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза лекарственного препарата составляет 32 мг 1 раз в сутки.

Максимальный антигипертензивный эффект наступает через 4 нед после начала лечения. В случае, если терапия препаратом Ангиаканд не приводит к снижению АД до оптимального целевого уровня, рекомендуется добавить к терапии тиазидный диуретик. У пациентов пожилого возраста коррекция начальной дозы не требуется.

У пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек (Cl креатинина 30 мл/мин) не требуется изменение начальной дозы препарата. Пациенты с тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина {amp}lt; 30 мл/мин) и пациенты с нарушением функции печени легкой и средней степени: рекомендуемая начальная доза — 4 мг 1 раз в день (возможно применение препарата кандесартана в другой форме выпуска). ХСН.

Рекомендуемая начальная доза составляет 4 мг 1 раз в день (возможно применение препарата кандесартана в другой форме выпуска). Повышение дозы до 32 мг 1 раз в день или до максимально переносимой дозы проводится путем ее удвоения с интервалом не менее 2 нед. Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушением функции почек и/или печени не требуется изменение начальной дозы препарата.

Внутрь. Препарат Ксартен следует принимать один раз в сутки независимо от приема пищи.  Артериальная гипертензия. Рекомендуемая начальная и поддерживающая доза препарата Ксартен составляет 8 мг один раз в сутки. Пациентам, которым требуется дальнейшее снижение АД, рекомендуется увеличить дозу до 16 мг один раз в сутки.

Пациентам, которым не удалось достаточно снизить АД после 4 нед приема препарата Ксартен в дозе 16 мг/сут, рекомендуется увеличить дозу до 32 мг один раз в сутки. Терапия должна корректироваться в соответствии с уровнем АД. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 4 нед от начала лечения.

В случае если терапия препаратом Ксартен не приводит к снижению АД до оптимального уровня, рекомендуется добавить к терапии тиазидный диуретик.  Особые группы пациентов.  Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста нет необходимости в коррекции начальной дозы препарата Ксартен.  Пациенты с нарушением функции почек.

У пациентов с нарушением функции почек легкой или умеренной степени (Cl креатинина 30–80 мл/мин), включая пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза препарата Ксартен составляет 4 мг (1/4 табл. По 16 мг). Дозу следует подбирать в зависимости от терапевтического эффекта. Клинический опыт применения кандесартана у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени (Cl креатинина {amp}lt;

30 мл/мин) или терминальной стадией почечной недостаточности (Cl креатинина {amp}lt; 15 мл/мин) ограничен ( см «Особые указания»).  Пациенты с нарушением функции печени. У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести рекомендуется начинать лечение с суточной дозы 4 мг один раз в сутки.

Возможно увеличение дозы при необходимости. Препарат Ксартен противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени и/или холестазом ( см «Противопоказания»).  Сопутствующая терапия. Применение препарата Ксартен совместно с диуретиками тиазидного типа (например гидрохлоротиазид) может усилить антигипертензивный эффект.

Пациенты со сниженным ОЦК. У пациентов с риском развития артериальной гипотензии терапию препаратом Ксартен рекомендуется начинать с дозы 4 мг один раз в сутки. ХСН. Рекомендуемая начальная доза препарата Ксартен составляет 4 мг один раз в сутки. Повышение дозы до максимальной суточной — 32 мг один раз в сутки или до максимально переносимой дозы проводится путем ее удвоения с интервалами не менее 2 нед ( см «Особые указания»).

Особые группы пациентов.  Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушением функции почек, печени или гиповолемией не требуется коррекция начальной дозы препарата Ксартен.  Дети и подростки. Безопасность и эффективность применения кандесартана у детей и подростков (в возрасте до 18 лет) не установлены ( см «Противопоказания»).

Внутрь, вне зависимости от времени приема пищи, 1 раз в сутки.

Рекомендуемая начальная и поддерживающая доза препарата Гипосарт составляет 8 мг/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 16 мг/сут. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 4 нед терапии. Максимальная суточная доза — 32 мг.

Если на фоне максимальной суточной дозы не достигается адекватный контроль АД, рекомендуется добавить к терапии тиазидный диуретик.

Пациенты со сниженным ОЦК. У пациентов с риском развития артериальной гипотензии терапию рекомендуется начинать с начальной дозы 4 мг.

Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек (Cl креатинина 30–80 мл/мин/1,73 м2), включая пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза препарата составляет 4 мг. Дозу следует титровать в зависимости от терапевтического эффекта. Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек или терминальной стадией почечной недостаточности (Cl креатинина {amp}lt;15 мл/мин) ограничен (см. «Особые указания»).

Пациенты с нарушением функции печени. Начальная суточная доза препарата у пациентов с заболеваниями печени легкой и средней степени тяжести составляет 4 мг. Возможно увеличение дозы при необходимости. Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и/или холестазом отсутствует (см. «Противопоказания»).

Сопутствующая терапия. Применение препарата Гипосарт одновременно с тиазидными диуретиками (например, гидрохлоротиазид) может усилить антигипертензивный эффект препарата.

Рекомендуемая начальная доза препарата Гипосарт составляет 4 мг/сут. Увеличение до максимальной суточной дозы 32 мг или максимально переносимой дозы проводится путем удвоения дозы с интервалом не менее 2 нед.

Пожилой возраст, нарушение функции почек или печени. Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции почек или печени не требуется коррекции начальной дозы препарата.

Дети и подростки. Безопасность и эффективность применения препарата Гипосарт у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Сопутствующая терапия. Препарат Гипосарт можно одновременно применять с другими препаратами для лечения ХСН, включая ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы, диуретики, сердечные гликозиды или комбинации этих ЛС.

Передозировка

Симптомы. Выраженное снижение АД, головокружение, тахикардия. Описаны отдельные случаи передозировки препарата (до 672 мг кандесартана цилексетила), закончившиеся выздоровлением пациентов без тяжелых последствий.  Лечение. При выраженном снижении АД перевести пациента в положение лежа на спине, ноги приподнять;

 Симптомы. Выраженное снижение АД, головокружение, тахикардия.  Лечение. Симптоматическое. Уложить пациента на спину, приподнять нижние конечности выше уровня головы, при необходимости увеличить ОЦК путем инфузии 0,9% раствора натрия хлорида, назначить симпатомиметики. Гемодиализ неэффективен.

Симптомы. Анализ фармакологических свойств кандесартана позволяет предположить, что основным проявлением передозировки может быть клинически выраженное снижение АД и головокружение. Были описаны отдельные случаи передозировки (до 672 мг кандесартана), закончившиеся выздоровлением пациентов без тяжелых последствий.  Лечение.

При развитии клинически выраженного снижения АД необходимо проводить симптоматическое лечение и контролировать состояние пациента. Следует уложить пациента, приподнять ножной конец кровати. При необходимости следует увеличить ОЦК, например путем в/в введения 0,9% раствора натрия хлорида. В случае необходимости могут быть назначены симпатомиметические препараты. Кандесартан не выводится с помощью гемодиализа.

Симптомы: выраженное снижение АД, головокружение, тахикардия. Описаны отдельные случаи передозировки препарата (до 672 мг кандесартана цилексетила), закончившиеся выздоровлением пациентов без тяжелых последствий.

Лечение: при выраженном снижении АД перевести пациента в положение лежа на спине, ноги приподнять; далее следует провести мероприятия, направленные на увеличение ОЦК (в/в введение 0,9% раствора натрия хлорида). В случае необходимости могут быть назначены симпатомиметические препараты. Проведение симптоматической терапии. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Этнические особенности. Антигипертензивный эффект кандесартана у пациентов негроидной расы менее выражен по сравнению с пациентами других рас, в связи с чем чаще требуется увеличение дозы препарата Гипосарт, а также сочетание с другими гипотензивными препаратами.  Нарушение функции почек. Опыт применения препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или находящихся в терминальной стадии почечной недостаточности (Cl креатинина {amp}lt;

15 мл/мин) ограничен. У таких пациентов необходим строгий подбор дозы препарата Гипосарт под тщательным контролем АД. У пациентов с ХСН, особенно старше 75 лет, и пациентов с нарушениями функции почек необходимо периодически контролировать функцию почек. В период подбора дозы препарата Гипосарт рекомендуется контролировать концентрацию креатинина и калия в сыворотке крови.

Комбинированная терапия с ингибитором АПФ при ХСН. При применении препарата Гипосарт в комбинации с ингибитором АПФ может возрастать риск развития побочных эффектов — нарушение функции почек и гиперкалиемия. В этих случаях необходимо тщательное наблюдение и контроль соответствующих лабораторных показателей.  Гемодиализ.

Во время проведения гемодиализа АД может быть особенно чувствительно к блокаде AT1-рецепторов в результате уменьшения ОЦК и активации РААС. Поэтому пациентам, находящимся на гемодиализе, необходим контроль АД и индивидуальный подбор дозы препарата Гипосарт.  Стеноз почечной артерии. Препараты, оказывающие влияние на РААС, в тч ингибиторы АПФ, могут вызывать гиперурикемию и гиперкреатининемию у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.

Аналогичный эффект может развиться при применении АРА II.  Трансплантация почки. Опыт применения препарата у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, отсутствует.  Артериальная гипотензия. У пациентов с ХСН, получающих препарат Гипосарт, может развиться артериальная гипотензия. Также возможно развитие артериальной гипотензии у пациентов со сниженным ОЦК, например получающих большие дозы диуретиков.

В начале терапии необходимо соблюдать осторожность и при необходимости компенсировать ОЦК.  Общая анестезия/хирургические вмешательства. При проведении хирургических вмешательств под общей анестезией у пациентов, принимающих АРА II, может развиться артериальная гипотензия вследствие блокады РААС. Очень редко артериальная гипотензия может быть выраженной и потребовать в/в введения жидкости и/или вазопрессоров.

Стеноз аортального и/или митрального клапанов, ГОКМП. Препарат Гипосарт необходимо с осторожностью применять у пациентов с гемодинамически значимым стенозом аортального и/или митрального клапанов или ГОКМП.  Первичный гиперальдостеронизм. Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом резистентны к гипотензивным препаратам, влияющим на РААС, поэтому у таких пациентов применение препарата Гипосарт не рекомендуется.

Гиперкалиемия. Одновременное применение препарата Гипосарт и калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, заменителей соли, содержащих калий, или других средств, способных повышать содержание калия в сыворотке (в тч гепарин), может привести к развитию гиперкалиемии у пациентов с артериальной гипертензией.

Гиперкалиемия может развиться и у пациентов с ХСН, принимающих Гипосарт. На фоне терапии препаратом Гипосарт у пациентов с ХСН рекомендуется проводить периодический контроль содержания калия в сыворотке крови, особенно при одновременном применении ингибиторов АПФ и калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид).  Общие.

Пациенты, у которых сосудистый тонус и функция почек преимущественно зависят от активности РААС (например, пациенты с тяжелой декомпенсированной ХСН или сопутствующим заболеванием почек, в тч односторонний стеноз почечной артерии), терапия другими препаратами, влияющими на РААС, может сопровождаться развитием артериальной гипотензии, азотемией, олигурией и реже — острой почечной недостаточностью.

Это нельзя исключить и для АРА II. Чрезмерное снижение АД у пациентов с ИБС или цереброваскулярными заболеваниями ишемического генеза может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.  Двойная блокада РААС при применении препаратов, содержащих алискирен. Не рекомендуется двойная блокада РААС путем одновременного применения кандесартана и алискирена ввиду увеличения риска развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушения функции почек.

Одновременное применение АРА II с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ {amp}lt; 60 мл/мин/1,73 м2) и не рекомендуется у других пациентов ( см «Противопоказания»). Одновременное применение АРА II с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работать со сложными механизмами. Влияние препарата Гипосарт на управление автотранспортом и работу со сложными механизмами не изучалось, но фармакодинамические свойства препарата указывают на то, что подобное влияние отсутствует. Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с риском развития головокружения.

До и во время лечения необходим контроль АД, функции почек (креатинина в плазме крови), содержания калия, лития в сыворотке крови (при комбинированном применении ЛС).  Артериальная гипотензия. У пациентов с ХСН на фоне терапии препаратом Ангиаканд может развиться артериальная гипотензия. Как и при применении других препаратов, влияющих на РААС, причиной развития артериальной гипотензии может быть уменьшение ОЦК, как наблюдается у пациентов, получающих большие дозы диуретиков.

Поэтому в начале терапии следует соблюдать осторожность и при необходимости проводить коррекцию гиповолемии.  Стеноз почечной артерии. У пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки препараты, оказывающие влияние на РААС, в частности ингибиторы АПФ, могут вызывать повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Подобные эффекты можно ожидать при назначении антагонистов рецепторов ангиотензина II.  Пересадка почки. Данные о применении кандесартана у пациентов, недавно перенесших пересадку почки, отсутствуют.  Нарушение функции почек. На фоне терапии препаратом Ангиаканд, как и при применении других средств, угнетающих РААС, у некоторых пациентов могут отмечаться нарушения функции почек.

При применении препарата Ангиаканд у пациентов с артериальной гипертензией и выраженной почечной недостаточностью рекомендуется периодически контролировать содержание калия и креатинина в сыворотке крови. Клинический опыт применения кандесартана у пациентов с тяжелым нарушением функции почек или терминальной стадией почечной недостаточности (Cl креатинина {amp}lt;

15 мл/мин) ограничен. У пациентов с ХСН необходимо периодически контролировать функцию почек, особенно у пациентов в возрасте 75 лет и старше, а также с нарушением функции почек. При повышении дозы препарата Ангиаканд также рекомендуется контролировать содержание калия и креатинина в плазме крови.  Совместное применение с ингибиторами АПФ при ХСН.

При применении препарата Ангиаканд в комбинации с ингибиторами АПФ может увеличиваться риск развития побочных эффектов, особенно нарушения функции почек и гиперкалиемии. В этих случаях необходимо тщательное наблюдение и контроль лабораторных показателей.  Общая анестезия и хирургия. У пациентов, получающих антагонисты рецепторов ангиотензина II, во время проведения общей анестезии и при хирургических вмешательствах может развиться артериальная гипотензия в результате блокады РААС.

Очень редко могут отмечаться случаи тяжелой артериальной гипотензии, требующей в/в введения жидкости и/или вазопрессорных средств.  Стеноз аортального и митрального клапана (гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия). При применении препарата Ангиаканд, как и других вазодилататоров, пациентам с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией или гемодинамически значимым стенозом аортального и/или митрального клапана следует соблюдать осторожность.

Первичный гиперальдостеронизм. Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно резистентны к терапии гипотензивными препаратами, влияющими на активность РААС. В связи с этим препарат Ангиаканд не рекомендуется применять у таких пациентов.  Гиперкалиемия. Клинический опыт применения других препаратов, влияющих на РААС, показывает, что одновременное применение кандесартана с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия или заменителями соли, содержащими калий, или другими препаратами, которые могут увеличить содержание калия в крови (например гепарин), может привести к развитию гиперкалиемии у пациентов с артериальной гипертензией.  Общие.

Пациенты, у которых сосудистый тонус и функция почек преимущественно зависят от активности РААС (например больные с тяжелой ХСН или заболеваниями почек, включая стеноз почечной артерии), особенно чувствительны к препаратам, действующим на РААС. Применение подобных средств сопровождается у этих больных резкой артериальной гипотензией, азотемией, олигурией и реже — острой почечной недостаточностью.

Возможность развития перечисленных эффектов не может быть исключена и при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II. Резкое снижение АД у больных с ИБС или цереброваскулярными заболеваниями ишемического генеза при применении любых гипотензивных средств может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. В период лечения может возникнуть головокружение, слабость, поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Нарушение функции почек. На фоне терапии препаратом Ксартен, как и при применении других препаратов, угнетающих РААС, у некоторых пациентов могут отмечаться нарушения функции почек. При применении препарата Ксартен у пациентов с артериальной гипертензией и нарушением функции почек тяжелой степени (Cl креатинина {amp}lt;

30 мл/мин) рекомендуется периодически контролировать содержание калия и концентрацию креатинина в плазме крови. Клинический опыт применения кандесартана у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени или терминальной стадией почечной недостаточности (Cl креатинина {amp}lt; 15 мл/мин) ограничен.

Таким пациентам следует осторожно подбирать дозу препарата Ксартен под тщательным контролем АД. У пациентов с ХСН необходимо периодически контролировать функцию почек, особенно у пациентов в возрасте 75 лет и старше, а также у пациентов с нарушением функции почек. При повышении дозы препарата Ксартен также рекомендуется контролировать содержание калия и концентрацию креатинина.

В клинические исследования кандесартана при ХСН не включались пациенты с уровнем креатинина более 265 мкмоль/л (более 3 мг/дл).  Совместное применение с ингибиторами АПФ при ХСН. При применении кандесартана в комбинации с ингибиторами АПФ может увеличиваться риск развития побочных эффектов, особенно нарушения функции почек и повышения содержания калия в плазме крови ( см «Побочные действия»).

В этих случаях необходимо тщательное наблюдение и контроль лабораторных показателей.  Стеноз почечной артерии. У пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки препараты, оказывающие влияние на РААС, в частности ингибиторы АПФ, могут вызывать повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови.

Подобные эффекты можно ожидать при применении АРА II.  Пересадка почки. Клинический опыт применения кандесартана у пациентов, перенесших пересадку почки, ограничен.  Артериальная гипотензия. У пациентов с ХСН на фоне терапии кандесартаном может развиться артериальная гипотензия. Как и при применении других препаратов, влияющих на РААС, причиной развития артериальной гипотензии у пациентов с артериальной гипертензией может быть уменьшение ОЦК, как наблюдается у пациентов, получающих высокие дозы диуретиков.

Поэтому в начале терапии следует соблюдать осторожность и, при необходимости, проводить коррекцию гиповолемии.  Двойная блокада РААС при применении препаратов, содержащих алискирен. Не рекомендуется двойная блокада РААС путем комбинирования кандесартана и алискирена, ввиду увеличения риска развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и изменения функции почек.

Применение кандесартана в комбинации с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами противопоказано у пациентов с сахарным диабетом (типа 1 или 2) или умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ {amp}lt; 60 мл/мин/1,73 м2) ( см «Противопоказания»).  Общая анестезия и хирургия. У пациентов, получающих АРА II, во время проведения общей анестезии и при хирургических вмешательствах может развиться артериальная гипотензия в результате блокады РААС.

Очень редко могут отмечаться случаи тяжелой артериальной гипотензии, требующей в/в введения плазмозамещающих растворов и/или вазопрессоров.  Стеноз аортального и митрального клапана или гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия. При назначении препарата Ксартен пациентам с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией или гемодинамически значимым стенозом аортального или митрального клапана следует соблюдать осторожность.

Первичный гиперальдостеронизм. Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно резистентны к терапии гипотензивными препаратами, влияющими на РААС. В связи с этим препарат Ксартен не рекомендуется назначать таким пациентам.  Гиперкалиемия. Клинический опыт применения других препаратов, влияющих на систему РААС, показывает, что одновременное назначение кандесартана с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия или заменителями соли, содержащими калий, или другими препаратами, которые могут увеличить содержание калия в плазме крови (например гепарин), может привести к развитию гиперкалиемии у пациентов с артериальной гипертензией.

У пациентов с ХСН на фоне терапии кандесартаном может развиваться гиперкалиемия. При назначении препарата Ксартен пациентам с ХСН рекомендуется регулярно контролировать содержание калия в крови, особенно при совместном назначении с ингибиторами АПФ и калийсберегающими диуретиками.  Общие. Пациенты, у которых сосудистый тонус и функция почек преимущественно зависят от активности РААС (например пациенты с тяжелой ХСН или заболеваниями почек, включая стеноз почечной артерии), особенно чувствительны к препаратам, действующим на РААС.

Назначение подобных препаратов сопровождается у этих пациентов резкой артериальной гипотензией, азотемией, олигурией и реже — острой почечной недостаточностью. Возможность развития перечисленных эффектов не может быть исключена и при применении АРА II. Резкое снижение АД у пациентов с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярными заболеваниями атеросклеротического генеза при применении любых гипотензивных средств может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Влияние на способность управлять автомобилем или работать с техникой не изучалось, но фармакодинамические свойства кандесартана указывают на то, что подобное влияние отсутствует. Пациенты должны быть проинформированы о том, что во время лечения может возникать головокружение и повышенная усталость. Это следует принимать во внимание до начала работы с техникой или управления автотранспортом.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Медицинский справочник
Adblock detector